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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	452342-67-5	純度	99.92%
分子量	425.48	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-10326	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時(shí)抑制 TGF-β II 型受體和激活素 II 型受體的活性，但對(duì) BMP II 型受體無作用。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

GW788388

MCE 國(guó)際站：GW788388

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10326

CAS：452342-67-5

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時(shí)抑制 TGF-β II 型受體和激活素 II 型受體的活性，但對(duì) BMP II 型受體無作用。

體內(nèi)：GW788388 口服給藥 5 周可顯著減少 db/db 小鼠的腎纖維化并降低腎臟細(xì)胞外基質(zhì)沉積的關(guān)鍵介質(zhì)的 mRNA 水平[1]。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 顯著減弱 MI 動(dòng)物的收縮功能障礙，同時(shí)減弱非梗死區(qū)的活化（磷酸化）Smad2 (P [2]。GW788388 以 1 mg/kg 的劑量每天兩次 (b.i.d.) 將膠原蛋白 IA1 的表達(dá)減少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷誘導(dǎo)的腎纖維化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服給藥時(shí)顯著降低膠原蛋白 IA1 mRNA 的表達(dá)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：術(shù)后一周，假手術(shù)（N=6）和梗塞動(dòng)物（N=10）隨機(jī)接受 ALK5 抑制劑 GW788388（GSK）治療，劑量為 50 mg/kg/天，通過管飼法給藥，該藥物已被證明可顯著減弱二甲基亞硝胺誘發(fā)的肝病嚙齒動(dòng)物模型中的膠原蛋白過度表達(dá)。未經(jīng)治療的大鼠，即假手術(shù)（N=9）和 MI 動(dòng)物（N=15），用載體（1% 羧甲基纖維素溶液）管飼。四只患有 MCE 的動(dòng)物尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。