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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Osimertinib mesylate

Osimertinib mesylate
  • Osimertinib mesylate
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2024-12-04 14:39:01瀏覽次數:100評價

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CAS 1421373-66-1 純度 99.97%
分子量 595.71 分子式 C??H??N?O?S
供貨周期 現貨 規(guī)格 10 mM * 1 mL
貨號 HY-15772A 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突變體選擇性 EGFR 抑制劑;對EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分別為12 和 1 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Osimertinib mesylate

MCE 國際站:Osimertinib mesylate

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:1421373-66-1

純度:0.9997

貨號:HY-15772A

中文名稱:奧斯替尼甲磺酸鹽;奧希替尼甲磺酸鹽

Synonyms:奧希替尼甲磺酸鹽; AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,2年;-20°C,1年(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突變體選擇性 EGFR 抑制劑;對EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分別為12 和 1 nM。

體外:Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突變體 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 細胞中的 EGFR 磷酸化方面顯示出與早期酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 相似的效力,Osimertinib 的平均 IC 50 值范圍為 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 還有效抑制 T790M 突變細胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化,平均 IC50 效力小于 15 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 處理一到兩周。在處理的幾天內,5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 處理后通過磁共振成像 MRI 顯示腫瘤體積縮小了近 80%,而用載體處理的 5 只小鼠中有 5 只顯示腫瘤生長[1]。與之前描述的化合物相比,Osimertinib mesylate (AZD-9291) 顯示大鼠 PK 得到改善,hERG 親和力降低,IGF1R 邊緣得到改善,因此選擇該化合物進行進一步研究。與之前描述的先導化合物相比,Osimertinib (AZD-9291) 還提供了更廣泛的化學和特征多樣性。在三種功效模型中給予 Osimertinib (AZD-9291) 后,在相對較低的劑量 (每天 10 mg/kg) 下觀察到可比較的功效。當 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的劑量給藥時,也觀察到了出色的療效[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50) EGFRL858R 12 nM (IC50)

銷售產品:AR7  | Belimumab  | Luteolin 7-diglucuronide  | SR1078  | Oleoylethanolamide  | Sulfo-SMCC (sodium)  | Hesperetin  | 5β-Cholanic acid  | Latanoprost  | Carbidopa

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.[2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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