目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> ENMD-1068 hydrochloride
| CAS | 2703451-51-6 | 純度 | 98.33% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 319.87 | 分子式 | C??H??ClN?O? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-124748A | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站：ENMD-1068 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2703451-51-6
純度：0.9833
貨號：HY-124748A
存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：ENMD-1068 hydrochloride 是一種選擇性的蛋白酶激活受體 2 (PAR2) 拮抗劑。ENMD-1068 hydrochloride可通過抑制 TGF-β1/Smad 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)而減少肝星狀細(xì)胞的活化和膠原蛋白的表達(dá)。ENMD-1068 hydrochloride 還能抑制子宮內(nèi)膜細(xì)胞的增殖，并誘導(dǎo)病灶中上皮細(xì)胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宮內(nèi)膜異位癥、肝纖維化的研究。
體外：ENMD-1068（10 mM；24 小時）阻斷原代小鼠 HSC 中的 TGF-β1/Smad 信號傳導(dǎo)（TGF-β1/Smad 信號通路在 HSC 激活和膠原蛋白生成中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用）[1]。 ENMD-1068 (10 mM) 抑制 HSC 中胰蛋白酶或 SLIGRL-NH2 刺激的鈣釋放[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每周兩次，持續(xù) 4 周）抑制小鼠肝纖維化[1]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續(xù) 5 天）可抑制子宮內(nèi)膜異位癥生長并以劑量依賴性方式抑制 IL-6 和 MCP-1 水平[2]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續(xù) 5 天）會導(dǎo)致小鼠上皮細(xì)胞增殖減少，細(xì)胞凋亡指數(shù)增加[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：PAR2
銷售產(chǎn)品：Durvalumab | Mertansine | Futibatinib | BT2 | Plerixafor | Nocodazole | SAH | Acalabrutinib | Picrotoxin | Valinomycin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Sun Q, et al. ENMD-1068 inhibits liver fibrosis through attenuation of TGF-β1/Smad2/3 signaling in mice. Sci Rep. 2017 Jul 14;7(1):5498. doi: 10.1038/s41598-017-05190-7. Erratum in: Sci Rep. 2019 Dec 10;9(1):19125. [2]. Wang Y, et al. ENMD-1068, a protease-activated receptor 2 antagonist, inhibits the development of endometriosis in a mouse model. Am J Obstet Gynecol. 2014 Jun;210(6):531.e1-8.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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