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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	1256589-74-8	純度	99.92%
分子量	519.08	分子式	C??H??ClN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	2 mg
貨號(hào)	HY-13011A	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一種有效，選擇性和口服的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競(jìng)爭(zhēng)方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 還具有有效的中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 滲透能力。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Alectinib Hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Alectinib Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1256589-74-8

純度：0.9992

貨號(hào)：HY-13011A

中文名稱：艾樂(lè)替尼鹽酸鹽；鹽酸阿雷替尼

Synonyms：艾樂(lè)替尼鹽酸鹽; CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一種有效，選擇性和口服的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競(jìng)爭(zhēng)方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 還具有有效的中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 滲透能力。

體外：Alectinib (0-1000 nM；2 小時(shí)；NCI-H2228 細(xì)胞) 處理可以防止表達(dá) EML4-ALK 的 NCI-H2228 細(xì)胞中 ALK 的自磷酸化，并且還可以顯著抑制 STAT3 和 AKT 的磷酸化[1]。Alectinib (0-1000 nM；5 天；HCC827、A549 或 NCIH522 細(xì)胞) 處理以劑量依賴性方式降低細(xì)胞活性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Alectinib Hydrochloride (0.2 -20 mg/kg；口服給藥；每日一次；持續(xù) 11 天；SCID 或攜帶 NCI-H2228 細(xì)胞的裸鼠) 處理可導(dǎo)致劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制 (EC50 0.46 mg/kg) 和腫瘤消退。在任何劑量水平下，均未觀察到體重差異或總體毒性跡象[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：1.9 nM (ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q)[1]Kd: 2.4 nM (ALK)[1]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.[2]. Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。