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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	1206161-97-8	純度	99.68%
分子量	425.5	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-18300	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Filgotinib (GLPG0634) 是一種選擇性的，具有口服活性的 JAK1 抑制劑，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能夠有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分別為 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驅(qū)動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄并減少 HIV-1 感染細(xì)胞的增殖。Filgotinib 可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸炎的研究。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Filgotinib

MCE 國(guó)際站：Filgotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18300

CAS：1206161-97-8

Synonyms：GLPG0634

純度：0.9968

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Filgotinib (GLPG0634) 是一種選擇性的，具有口服活性的 JAK1 抑制劑，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能夠有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分別為 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驅(qū)動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄并減少 HIV-1 感染細(xì)胞的增殖。Filgotinib 可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸炎的研究。

體外：Filgotinib (0.1, 1 和 10 μM) 量依賴性地抑制了 Th2 細(xì)胞和 Th1 細(xì)胞的分化[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Filgotinib (0.1, 0.3, 1, 3, 10 和 30 mg/kg, i.g.; 每天 1 次持續(xù) 15 天) 對(duì)膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型大鼠產(chǎn)生劑量依賴性地骨損傷保護(hù)作用并阻止炎癥的發(fā)展[1]。 GLPG0634在小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 637 / 2.5 2.9 6 / p.o. 5 920 0.5 1.7 / / 100 GLPG0634在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 1407 / 1.6 1.4 1.8 / p.o. 5 310 2.2 3.9 / / 45 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK1 10 nM (IC50) JAK2 28 nM (IC50) Tyk2 116 nM (IC50) JAK3 810 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.[2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as Selective JAK1 Inhibitors: From Hit Identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 17.[3]. Yeh, et al. "Filgotinib suppresses HIV-1–driven gene transcription by inhibiting HIV-1 splicing and T cell activation." The Journal of Clinical Investigation 130.9 (2020): 4969-4984.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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