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MedChemExpress (M

CAS	515814-01-4	纯度	99.85%
分子量	1214.62	分子式	C??H???N??O??
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-106638	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Voclosporin

MCE 国际站：Voclosporin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-106638

CAS：515814-01-4

Synonyms：ISAtx-247

纯度：0.9985

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。

体外：这种新型半合成钙调磷酸酶 (CN) 抑制剂被命名为 Voclosporin (ISATX247)。使用体外钙调磷酸酶测定法检查 Voclosporin 作为免疫抑制剂的有效性[1]。Voclosporin (ISATX247) 是一种钙调磷酸酶抑制剂，体外试验显示其效力比环孢菌素更强[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：所有动物对 Voclosporin (ISATX247) 和环孢素 A (CsA) 的耐受性都很好。两种药物均未引起严重的不良反应。在 Voclosporin 组中，除 1 只动物外，所有动物在研究期间均出现不同持续时间的腹泻（平均 2.3 天，范围为 2 至 7 天）。这与 CsA 组和对照组不同，后两组动物均未出现腹泻。研究结束时 Voclosporin 组的平均体重减轻略高于 CsA 组和对照组（分别为 3.4% vs 2.0% 和 1.0%）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：猴子[2] 使用体重在 5 至 8 公斤之间的野生雄性食蟹猴。四组动物每天在上午 8:00 和下午 6:00 接受两次治疗，持续 7 天，剂量如下：第 I 组（n=6），Voclosporin 25 mg/kg；第 II 组（n=6），Voclosporin 50 mg/kg；第 III 组（n=5），CsA 25 mg/kg；第 IV 组（n=4），载体（无药物）1 mL/kg。通过液相色谱/质谱法测量全血中的环孢菌素和 Voclosporin 水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Calcineurin[1]

参考文献：

[1]. Abel MD, et al. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161.[2]. Stalder M, et al. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。