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Imatinib Mesylate

MCE 国际站：Imatinib Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：220127-57-1

纯度：0.9996

货号：HY-50946

中文名称：甲磺酸伊马替尼；格列维克

Synonyms：甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

体外：伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐可抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，但不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。产生 50% 抑制效果的浓度约为 100 nM[1]。伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐对慢性粒细胞白血病激酶 Bcr-Abl 非常有效（体外 IC50 为 25 nM）。伊马替尼还可有效抑制 Kit（体外 IC50，410 nM）和 PDGFR（体外 IC50，380 nM）[2]。甲磺酸伊马替尼 (STI571) 是一种多靶点 v-Abl、c-Kit 抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼可抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对在 IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或由 Tel/JAK2[3] 转化的 Ba/F3 细胞没有影响。甲磺酸伊马替尼可选择性抑制 Bcr/Abl、c-Kit 和 PDGFR 激酶的活性。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病 (CML) 和费城染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 中表现出明显且快速的抗白血病活性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：接受甲磺酸伊马替尼治疗的动物在整个研究过程中平均体重下降。接受化疗和维生素 D 类似物联合治疗的小鼠体重下降明显。接受甲磺酸伊马替尼和 PRI-2191 联合治疗的小鼠体重下降在实验第 22 天最高（15%），但从那天起，小鼠开始恢复[4]。在大鼠缺血/再灌注损伤 (IRI) 模型中，甲磺酸伊马替尼通过抗渗透和抗炎作用减轻肺损伤。该模型还证实了甲磺酸伊马替尼在肺中的输送和功能[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 使用 NOD/SCID 雌性小鼠，12-16 周龄，体重 20-25 克。在小鼠腹部右侧皮下 (sc) 接种 A549 肿瘤细胞悬浮液（每只小鼠 0.2 毫升 Hank 培养基中 5×106 个细胞，第 0 天），然后随机分成几组，每组接受不同组合的维生素 D 类似物和化疗药物。在相应的实验中采用两种实验方案中的一种：1. 治疗从接种肿瘤细胞后第 7 天开始（当肿瘤变得可触及时）。甲磺酸伊马替尼以 75 mg/kg/天的剂量腹膜内 (ip) 给药，每天给药 19 天（第 7-25 天）。 PRI-2191 以 2 μg/kg/天剂量皮下或口服管饲的方式给药，每周 3 次（第 7、12、14、16、19、21 和 23 天）。2. 治疗从接种肿瘤细胞后第 7 天开始（当肿瘤变得可触及时）。甲磺酸伊马替尼以 50 mg/kg/天剂量腹膜内（ip）给药，每天给药 13 天（第 7-19 天）。PRI-2191 和 PRI-2205 分别以 1 或 10 μg/kg/天剂量皮下给药，每周 3 次（第 7、10、12、14、17、19、21、24 和 26 天）。实验结束时，在麻醉下采集血液；然后处死小鼠。大鼠[5] 实验选用雄性Lewis大鼠，体重270～320 g。伊马替尼组（n=7）腹腔注射甲磺酸伊马替尼（50 mg/kg），溶剂组（n=7）注射0.5 mL不含伊马替尼的20% DMSO。预试剂量25 mg/kg，肺功能略有改善，但无统计学意义。根据此结果并结合既往报道，确定剂量50 mg/kg、腹腔注射。动物行左侧开胸手术，用小金属钳夹闭左肺门。夹闭时间为注射伊马替尼或溶剂后20 min。夹闭时调节潮气量（TV）为8 mL/kg，呼吸频率（RR）为80次/min。缺血90分钟后，移除钳子，维持再灌注120分钟。再灌注期间，双侧肺血流和通气恢复。假手术组（n=6）动物肝素化、开胸、通气210分钟。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将受试A549细胞以5×103细胞/孔的密度置于96孔平底板中，在加入受试化合物前24小时，用两种不同浓度（10和100nM）的PRI-2191和不同浓度的甲磺酸伊马替尼（10、100、1000和10,000ng/mL）以及其他细胞抑制药物（多西他赛（DTX）或伊达比星（ID）：0.1、1、10、100ng/mL；顺铂（CIS）：1、10、100、1000ng/mL）同时孵育细胞96小时，进行磺酰罗丹明B（SRB）测定以评估细胞毒性作用。因此，在 Cheburator 0.4、Dmitry Nevozhay 软件[4] 中为每个单独的实验计算 IC50。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：~100 nM (c-Kit, Bcr-Abl, and PDGFR)[1]

销售产品：Girentuximab  | Pyrvinium pamoate  | AN-12-H5 intermediate-1  | BAY 2666605  | Thymalfasin  | Dehydrotumulosic acid  | Nemolizumab  | Sodium 2-mercaptoethanesulfonate  | Mirin  | Tetrahydropalmatine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.[3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8[4]. Maj E, et al. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27191-207.[5]. Tanaka S, et al. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Jul 23. pii: S0003-4975(16)30523-9[6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.