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MedChemExpress (M

CAS	698387-09-6	純度	99.94%
分子量	557.04	分子式	C??H??ClN?O?
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-32721	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

Neratinib (HKI-272) 是一種具有口服活性的、不可逆的、高選擇性的 HER2 和 EGFR 抑制劑，IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Neratinib

MCE 國際站：Neratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：698387-09-6

純度：0.9994

貨號：HY-32721

中文名稱：來那替尼

Synonyms：來那替尼; HKI-272

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Neratinib (HKI-272) 是一種具有口服活性的、不可逆的、高選擇性的 HER2 和 EGFR 抑制劑，IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。

體外：Neratinib 對其他絲氨酸-蘇氨酸激酶沒有活性，例如 Akt、細胞周期蛋白 D1/cdk4、細胞周期蛋白 E/cdk2、細胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作為酪氨酸激酶 c-Met[1]。 Neratinib (0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天) 抑制顯示高水平 HER-2 (3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474) 并且在既不表達 HER-2 也不表達 EGFR (3T3、MDA-MB-435 和 SW620) 的細胞系中活性低得多[1]。 Neratinib (0-2 nM，12-16 小時) 將 BT474 細胞周期停滯在 G1-S 期[1]。 Neratinib 抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化、細胞周期蛋白 D1 水平的下調和 p27[1]的誘導。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Neratinib (HKI-272) (0 -80 mg/kg/天；ig；42 天) 對表達高水平 HER-2 或 EGFR 的癌細胞顯示出抗癌活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HER2 59 nM (IC50) EGFR 92 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。