目录:MedChemExpress LLC>>信号通路>> Zibotentan
| CAS | 186497-07-4 | 纯度 | 98.19% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 424.43 | 分子式 | C??H??N?O?S |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
| 货号 | HY-10088 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站：Zibotentan
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：186497-07-4
纯度：0.9819
货号：HY-10088
中文名称：齐泊腾坦；赛博特坦
Synonyms：ZD4054
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
体外：Zibotentan 强效抑制 125 碘-ET-1 与小鼠红白血病细胞中表达的克隆人 ETA 的结合，pIC50（抑制 50% 结合的浓度）值为 22 nM[1]。Zibotentan（48 小时）治疗可增加血清饥饿 A2780 WT 细胞中早期凋亡细胞的数量[2]。Zibotentan（ZD4054；1 μM；24 小时）治疗可显著抑制血清饥饿 HEY、OVCA 433、SKOV-3 和 A-2780 细胞中的细胞增殖[3]。Zibotentan（ZD4054；1 μM；48 小时）治疗可诱导凋亡细胞增加。Zibotentan 抑制 bcl-2 并激活 caspase-3 和聚（ADP-核糖）聚合酶蛋白。[3]。 Zibotentan (ZD4054; 1 μM) 可降低 HEY 细胞中内源性 ET-1 诱导的两种激酶 (AKT 和 p42/44MAPK) 的磷酸化/活化[3]。Zibotentan 治疗还可减少 ETAR 驱动的血管生成和侵袭性介质，例如血管内皮生长因子、环氧合酶-1/2 和基质金属蛋白酶 (MMP)[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：Zibotentan（10 mg/kg；腹膜内注射；每日一次；连续21天）治疗可显著抑制小鼠肿瘤生长。Zibotentan治疗可增加E-cadherin表达[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：ETA 13 nM (Ki)
销售产品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | LEI-401 | DY131 | Monotropein | trans-Cinnamaldehyde | Aumitin | Ozanimod (hydrochloride) | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt) | Ranolazine | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. C D Morris, et al. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52.[2]. Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60.[3]. Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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