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Ipatasertib

MCE 國(guó)際站：Ipatasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15186

CAS：1001264-89-6

Synonyms：GDC-0068; RG7440

純度：0.9979

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ipatasertib (GDC-0068) 是一種口服有效的、高選擇性和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性泛 Akt 抑制劑，其對(duì) Akt1/2/3 的 IC50 值分別為 5、18、8 nM。Ipatasertib 通過抑制 Akt 導(dǎo)致非 p53 依賴性的 PUMA 激活，從而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 還能誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，抑制異種移植小鼠模型中的腫瘤生長(zhǎng)。

體外：Ipatasertib (10 µM; 12, 24 h) 在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，通過非 p53 依賴性的 PUMA 激活抑制結(jié)腸癌細(xì)胞增殖[1]。 Ipatasertib (1, 5, 10, 20 μM; 24 h/10 μM; 3, 6, 12, 24 h) 在 HCT116 細(xì)胞中，以時(shí)間和濃度依賴的方式上調(diào) PUMA 的表達(dá)[1]。 Ipatasertib 在野生型、p53?/? 型, 以及 DLD1 (p53 突變) 型 HCT116 細(xì)胞中增加 PUMA 的 mRNA 水平[1]。 Ipatasertib (10 µM; 24 h) 通過 PUMA/Bax 途徑誘導(dǎo) HCT116 細(xì)胞凋亡[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Ipatasertib (30 mg/kg; p.o.; single daily for 15 consecutive days) 在野生型和 PUMA?/? 型 HCT116 異種移植小鼠模型中顯示出 PUMA 依賴性抗腫瘤活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Akt1 5 nM (IC50) Akt3 8 nM (IC50) Akt2 18 nM (IC50) PKA 3100 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Tirzepatide  | Hoechst 33342  | Acetaminophen  | Spermidine  | ISRIB (trans-isomer)  | Iptacopan (hydrochloride)  | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine  | NAI-N3  | PNU-159682  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.[2]. Sun L, et al. Ipatasertib, a novel Akt inhibitor, induces transcription factor FoxO3a and NF-κB directly regulates PUMA-dependent apoptosis. Cell Death Dis. 2018 Sep 5;9(9):911.