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Irinotecan

MCE 国际站：Irinotecan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：97682-44-5

纯度：0.9984

货号：HY-16562

中文名称：伊立替康；依立替康

Synonyms：伊立替康; (+-Irinotecan; CPT-11; VAL-413(free base

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

体外：伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长，IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM，并在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可裂解复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖，IC50为1.3μM[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)连续5天每天瘤内注射，2周内对大鼠肿瘤生长有明显抑制作用，小鼠通过渗透微泵持续腹膜内输注也有同样的效果，而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射对肿瘤生长没有影响[1]。伊立替康（CPT-11，100-300 mg/kg，腹腔注射）在21天时明显抑制了无胸腺雌性小鼠HT-29异种移植瘤的生长。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1（10 mg/kg/天）或伊立替康（150 mg/kg）加TSP-1（20 mg/kg/天）两组疗效几乎相同，分别抑制肿瘤生长84%和89%，且在250和300 mg/kg剂量下均比单独使用伊立替康更有效[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：伊立替康的给药方式为肿瘤内注射 0.1 cc 体积的适当溶液，剂量为每天 5 mg/kg，连续 5 天，连续两周，然后休息 7 天，称为一个治疗周期。大鼠接受三个周期，为期 8 周。对照动物通过肿瘤内注射 0.1 cc 无菌 0.9% 氯化钠溶液，给药规则与第 II 组动物相同[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将呈指数增长的细胞接种于 20 cm2 培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（LoVo 细胞 20,000，HT-29 细胞 100,000）。2 天后，用浓度逐渐增加的伊立替康或 SN-38 处理细胞，使其达到一个细胞倍增时间（LoVo 细胞 24 小时，HT-29 细胞 40 小时）。用 0.15 M NaCl 清洗后，让细胞在正常培养基中继续生长两个倍增时间，用胰蛋白酶-EDTA 将细胞从支持物上分离，然后用血细胞计数器计数。然后，与未加药物的细胞相比，以导致 50% 生长抑制的药物浓度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

销售产品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.[5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.