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CAS | 1801765-04-7 | 纯度 | 99.41% |
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分子量 | 421.95 | 分子式 | C??H??ClN?OS |
供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
货号 | HY-136173 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站:Batoprotafib
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-136173
CAS:1801765-04-7
Synonyms:TNO155
纯度:0.9941
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
体外:Batoprotafib 在 KYSE520 pERK 测定中显示 IC50 为 0.008 μM,在 KYSE520 5 天的细胞增殖测定中显示 IC50 为 0.100 μM。Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 μM、6.9 μM 和 11 μM[1]。 Batoprotafib b (0-1000 nM;6 天) 抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 细胞的活力,IC50 值低于 1.5 μM。Batoprotafib 对 EGFR 突变的 NSCLC 细胞系有效[2]。 Batoprotafib 对 EGFR 抑制剂的获得性耐药模型有效,并显示与 EGFR 抑制剂联合使用的益处[2]。 Batoprotafib 增强 KRASG12C 抑制剂对 KRASG12C 肺癌和结直肠癌的疗效[2]。 Batoprotafib 可抑制免疫抑制性巨噬细胞并与 PD1 阻断剂协同作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:小鼠、大鼠和金钱鼠的口服生物利用度分别为 78%、86% 和 60%[1]。 Batoprotafib (20 mg/kg; p.o.; twice daily for 40 days) 抑制肿瘤生长,与 Dabrafenib (HY-14660) 联合 Trametinib (HY-10999) 用于携带 HT-29 异种移植肿瘤的裸鼠[2]。 Batoprotafib (7.5 mg/kg; p.o.; b.i.d. or q.d. for 36 days) 联合 JDQ-443 (HY-139612) (100 mg/kg; p.o.; q.d.) 在KRASG12C突变细胞衍生 (CDX) 裸鼠模型中提高 JDQ443 的单药活性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:0.011 µM (SHP2)[1]
销售产品:Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. TNO155: SHP2 inhibitor[2]. Liu C, et al. Combinations with Allosteric SHP2 Inhibitor TNO155 to Block Receptor Tyrosine Kinase Signaling. Clin Cancer Res. 2021 Jan 1;27(1):342-354.[3]. Weiss A, et al. Discovery, Preclinical Characterization, and Early Clinical Activity of JDQ443, a Structurally Novel, Potent, and Selective Covalent Oral Inhibitor of KRASG12C. Cancer Discov. 2022 Jun 2;12(6):1500-1517.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库,我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展,为您提供世界新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。