目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> RMC-7977 | MCE
| CAS | 2765082-12-8 | 純度 | 99.48% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 865.11 | 分子式 | C??H??N?O?S |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL; 1 mg |
| 貨號 | HY-156498 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
產(chǎn)品活性：RMC-7977 是一種具有口服活性的三復(fù)合 RAS 抑制劑，可同時結(jié)合親環(huán)蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，對 KRAS、NRAS 和 HRAS 三種 RAS 蛋白及其各種野生型和突變型變體具有廣譜抑制活性。RMC-7977 通過抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切來誘導(dǎo)細胞凋亡 (Apoptosis)，可導(dǎo)致腫瘤消退，減少 KRASG12C 癌癥模型的耐藥性，并且在多種 RAS 癌癥模型中具有良好的耐受性。
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