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CCR4-351

CAS No. : 2174938-70-4

产品活性：CCR4-351 is an orally active, potent and selective CCR4 antagonist. CCR4-351, featuring a novel piperidinyl-azetidine motif, has IC₅₀s of 22 nM and 50 nM in the calcium flux and CTX assay. CCR4-351 has antitumor activity.

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vitro: CCR4-351 (compound 38) shows no activity in a CYP450 induction assay.
CCR4-351 inhibits the migration of mouse iT_reg cells with an IC₅₀ of 39 nM, while the IC₅₀ in human iT_reg cells is 33 nM.

In Vivo: CCR4-351 (compound 38; 50 mg/kg; PO; daily; for 40 days) significantly reduces the tumor growth.
CCR4-351 (0.5 mg/kg; IV) has low clearance (CL=10.2 mL/min/kg), medium volume of distribution (V_ss=5.2 L/kg), a T_1/2 of 6.9 h, and good bioavailability (%F = 29) of oral dosing in mouse.
CCR4-351 has low clearance (CL=7.3 mL/min/kg), a half-life of 12.7 hr, and is 44% bioavailable in dog. CCR4-351 has low clearance (CL=3.7 mL/min/kg), a long terminal half-life (10.7 hr), and good bioavailability (%F = 41) in cynomolgus monkey.

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