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LYN-1604 dihydrochloride

CAS No. : 2310109-38-5

产品活性：LYN-1604 dihydrochloride is a potent UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator (EC₅₀=18.94 nM) for the research of triple negative breast cancer (TNBC).

研究领域：Autophagy  |  Apoptosis

作用靶点：ULK  |  Autophagy  |  Apoptosis

In Vitro: LYN-1604 is a potential ULK1 agonist (enzymatic activity=195.7% at 100 nM and IC₅₀=1.66 μM against MDA-MB-231 cells) .
LYN-1604 binds to wild-type ULK1 with a binding affinity in the nanomole range (K_D=291.4 nM) .
LYN-1604 (0.5, 1.0 and 2.0 μM) induces cell death via the ULK complex in MDA-MB-231 cells.
LYN-1604 (0.5-2 μM, 24 hours) induces remarkable up-regulation of Beclin-1 and degradation of p62, as well as transformation of LC3-I to LC3-II in MDA-MB-231 cells.
LYN-1604 induces ATG5-dependent autophagy via the ULK complex.
LYN-1604 can also increase cleavage of caspase3 and induce apoptosis.

In Vivo: LYN-1604 (low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg; intragastric administration once a day for 14 days) inhibits the growth of xenograft TNBC by targeting ULK1-modulated cell death.

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