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Rimiducid

MCE 國(guó)際站：Rimiducid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16046

CAS：195514-63-7

Synonyms：AP1903

純度：99.81%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rimiducid (AP1903) 是二聚化劑，其通過(guò)交聯(lián) FKBP 結(jié)構(gòu)域起作用，啟動(dòng) Fas 信號(hào)傳導(dǎo)，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自-殺開(kāi)關(guān)二聚化，并迅速誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Rimiducid (AP1903) 是一種二聚劑，通過(guò)交聯(lián) FKBP 結(jié)構(gòu)域發(fā)揮作用。 Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自-殺開(kāi)關(guān)二聚化并迅速誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 IC50 和目標(biāo)：EC50：0.1 nM（FKBP，在 HT1080 細(xì)胞中）^[1]
Fas 受體^[1] 體外： 人類纖維肉瘤細(xì)胞系 HT1080 被設(shè)計(jì)為穩(wěn)定表達(dá)融合蛋白，該融合蛋白包含豆蔻酰化序列、兩個(gè)拷貝的 F36V-FKBP 和人類第一細(xì)胞凋亡信號(hào) (Fas) 細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域。 Rimiducid (AP1903) 在培養(yǎng)物中引發(fā)這些工程化細(xì)胞的有效且劑量依賴性凋亡，EC₅₀ ≈0.1 nM^[1]。最-低殺傷發(fā)生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在時(shí)，IC₅₀ 約為 0.2 nM。表達(dá)高水平 CD25 的 LV'VFas 轉(zhuǎn)導(dǎo)的 T 淋巴細(xì)胞（上圖）以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。當(dāng) CD25 表達(dá)恢復(fù)到基礎(chǔ)水平后檢查細(xì)胞時(shí)，在 Rimiducid 處理后觀察到 63%±4.7% (n=9) 的殺傷^[2]。 體內(nèi)：Rimiducid（AP1903；iv，0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg）引起血清人 GH 水平的劑量依賴性降低，伴隨半數(shù)最-低有效劑量為 0.4±0.1 mg/kg^[1]。

體外：Rimiducid (AP1903) 在培養(yǎng)物中引發(fā)這些工程化細(xì)胞的有效且劑量依賴性凋亡，EC50 ≈0.1 nM[1]。最-低殺傷發(fā)生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在時(shí)，IC50 約為 0.2 nM。表達(dá)高水平 CD25 的 LV'VFas 轉(zhuǎn)導(dǎo)的 T 淋巴細(xì)胞 (上圖) 以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。當(dāng) CD25 表達(dá)恢復(fù)到基礎(chǔ)水平后檢查細(xì)胞時(shí)，在 Rimiducid 處理后觀察到 63%±4.7% (n=9) 的殺傷[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Rimiducid (AP1903；iv，0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg) 引起血清人 GH 水平的劑量依賴性降低，半數(shù)最-低有效劑量為 0.4±0.1 mg/kg[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 使用雄性 nu/nu 小鼠。為了進(jìn)行注射，從 PBS/0.1% 葡萄糖/10 mM EDTA 中的組織培養(yǎng)皿中收獲 HTFasGH-3 細(xì)胞，清洗后以 2×107 細(xì)胞/mL 的濃度重懸于 PBS/0.1% BSA/0.1% 葡萄糖中。將 2 到 4×106 個(gè)細(xì)胞植入兩個(gè)肌肉注射部位。24 小時(shí)后，以 2 mL/kg 的劑量靜脈注射 Rimiducid。再過(guò) 24 小時(shí)后殺死小鼠，并通過(guò) ELISA 測(cè)定血清中人 GH 濃度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：制備用 Fas 構(gòu)建體逆轉(zhuǎn)錄轉(zhuǎn)導(dǎo)的克隆 HT1080 細(xì)胞系 (ATCC CCL-121)。用 Alamar Blue 測(cè)定法測(cè)量與 Rimiducid (0.01 nM、0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM) 孵育過(guò)夜后的細(xì)胞活力[1]。對(duì)于膜聯(lián)蛋白 V 測(cè)定法，將分選的 LV′VFas 轉(zhuǎn)導(dǎo)的 T 細(xì)胞 (2×106 細(xì)胞/mL) 與 10 nM Rimiducid 孵育。通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)分析[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)[1] Fas receptor[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：cis-Vaccenic acid  | Selexipag  | Zonisamide  | Hemocyanin  | Bromelain

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Clackson T, et al. Redesigning an FKBP-ligand interface to generate chemical dimerizers with novel specificity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10437-42.
[2]. Thomis DC, et al. A Fas-based suicide switch in human T cells for the treatment of graft-versus-host disease. Blood. 2001 Mar 1;97(5):1249-57.