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PF-06424439 methanesulfonate,1469284-79-4,99.85%

閱讀:34      發(fā)布時間:2025-6-16
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PF-06424439

MCE 國際站:PF-06424439 methanesulfonate

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-108341A

CAS:1469284-79-4

純度:99.85%

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C, 1年; -20°C, 6個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:PF-06424439 methanesulfonate 是一種口服有效,選擇性的咪唑并吡啶二酰基甘油?;D移酶 2 (DGAT2) 抑制劑,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是緩慢可逆的,時間依賴性抑制劑,其相對于?;?CoA 底物以非競爭性模式抑制 DGAT2。

生物活性:PF-06424439 methanesulfonate 是一種口服有效的選擇性咪唑并吡啶 二酰基甘油?;D移酶 2 (DGAT2) 抑制劑,IC50 為 14 nM [1]. PF-06424439 methanesulfonate 是一種緩慢可逆的時間依賴性抑制劑,它以與酰基輔酶 A 底物相關的非競爭性模式抑制 DGAT2[2]。 IC50 和目標:IC50:14 nM (DGAT2)[1] 體內: PF-06424439 甲磺酸鹽(口服;60 mg/kg/天;持續(xù) 3 天)降低血漿 TG 和膽固醇水平,并降低小鼠循環(huán)脂質中不顯著的水平(Ldlr-/-[1] .
PF-06424439 甲磺酸鹽(靜脈注射;1 毫克/千克)在靜脈內給藥后在大鼠體內表現出適度的清除率,適度的穩(wěn)態(tài)分布容積 (Vdss) 導致較短的半衰期[1]< /sup>。

體內:PF-06424439 methanesulfonate (口服;60 mg/kg/天;持續(xù) 3 天) 降低小鼠血漿 TG 和膽固醇水平,并降低循環(huán)脂質 (Ldlr-/-)[1]。 PF-06424439 methanesulfonate (靜脈注射;1 mg/kg) 在大鼠靜脈內給藥后表現出中等清除率,中等穩(wěn)態(tài)分布容積 (Vdss),半衰期短[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:14 nM (DGAT2)[1]

熱-銷產品:Devazepide  | Disitamab  | 6-OAU  | BpV(HOpic)  | Damnacanthal

Trending products:Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85.
[2]. Pabst B, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球-獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

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