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MCE 國際站:Brensocatib
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-101056
CAS:1802148-05-5
Synonyms:AZD7986; INS 1007
純度:99.88%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Brensocatib (AZD7986) 是一個(gè)二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制劑,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分別為 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
生物活性:Brensocatib (AZD7986) 是一種口服的二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制劑,pIC50s 為 6.85, 7.6 , 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively[1]. IC50 和目標(biāo):pIC50:6.85(人 DPP1)、7.6(小鼠 DPP1)、7.7(大鼠 DPP1)、7.8(狗 DPP1)、7.8(兔 DPP1)[1] 體外: 細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果表明,Brensocatib (AZD7986) 是一種二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制劑,pIC50 分別為 6.85、7.6、7.7、7.8 , 和 7.8 在人類、小鼠、大鼠、狗和兔子中分別。 Brensocatib 在丙醛反應(yīng)性測定中是穩(wěn)定的,半衰期超過 50 小時(shí)。在存在 Brensocatib(38 pM 至 10 μM)的情況下分化后,觀察到 DPP1 以及所有三種 NSP、NE、Pr3 和 CatG 的細(xì)胞裂解物酶活性的濃度依賴性降低。 Brensocatib 以濃度依賴性方式抑制所有三種 NSP 的激活,所有三種 NSP 的 pIC50 值約為 7。在 10 μM Brensocatib[1] 時(shí),活性幾乎完-全降低,NE、Pr3 和 CatG 活性降低至對照的 4% 至 10%。 體內(nèi): Brensocatib (AZD7986) 在血漿中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性,半衰期 >10 小時(shí)。 Brensocatib 體內(nèi)[1] 以劑量依賴性方式抑制骨髓細(xì)胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活,但不抑制 CatG。
體外:細(xì)胞實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,Brensocatib (AZD7986) 是一種二肽基肽酶1 (DPP1)抑制劑,在人、小鼠、大鼠、狗和兔體內(nèi)的 pIC50s 分別為 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 在丙醛反應(yīng)性實(shí)驗(yàn)中是穩(wěn)定的,半衰期超過 50 小時(shí)。在 Brensocatib 存在下 (38 pM至10 μM) 分化后,觀察到 DPP1 以及所有三種 nsp, NE, Pr3 和 CatG 的細(xì)胞裂解酶活性呈濃度依賴性降低。Brensocatib 以濃度依賴的方式抑制所有三種 NSPs 的激活,所有三種 NSPs 的 pIC50 值約為 7。活性幾乎完-全降低,在10 μM Brensocatib下,NE、Pr3 和 CatG 活性降至對照的 4% ~ 10%[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Brensocatib (AZD7986) 在血漿中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性,半衰期 >10 小時(shí)。Brensocatib 體內(nèi)以劑量依賴性方式抑制骨髓細(xì)胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活,但不抑制 CatG[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實(shí)驗(yàn):體內(nèi)研究使用大鼠。未接受實(shí)驗(yàn)的大鼠每天口服兩次 Brensocatib,劑量分別為 0.2、2 和 20 mg/kg/天,持續(xù) 8 天。實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí),通過股骨抽吸取骨髓,使用市售合成肽底物進(jìn)行中性粒細(xì)胞絲氨酸蛋白酶 (NSP) 活性分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):使用表達(dá) DPP1 的單核細(xì)胞 U937 細(xì)胞系研究細(xì)胞效力。簡而言之,在 RPMI 中生長的細(xì)胞以每孔 5×105 細(xì)胞/mL 的密度接種在 384 孔聚丙烯 V 底板上。在 37°C 下向其中加入 10 μL Brensocatib 60 分鐘,然后加入 350 μM Gly-Phe-AFC。使用多標(biāo)記板讀取器讀取孔熒光。分析數(shù)據(jù)以計(jì)算 pIC50 值[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:DPP-1
熱-銷產(chǎn)品:Motavizumab | L-Ascorbic acid (sodium salt) | DiZPK | Citric acid | Neutral protease from paenibacillus polymyxa
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Doyle K, et al. Discovery of Second Generation Reversible Covalent DPP1 Inhibitors Leading to an Oxazepane Amidoacetonitrile Based Clinical Candidate (AZD7986). J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9457-9472.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球-獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供全-球最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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