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Brensocatib

MCE 國際站：Brensocatib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101056

CAS：1802148-05-5

Synonyms：AZD7986; INS 1007

純度：99.88%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Brensocatib (AZD7986) 是一個(gè)二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制劑，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC50 值分別為 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

生物活性：Brensocatib (AZD7986) 是一種口服的二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制劑，pIC₅₀s 為 6.85, 7.6 , 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively^[1]. IC50 和目標(biāo)：pIC50：6.85（人 DPP1）、7.6（小鼠 DPP1）、7.7（大鼠 DPP1）、7.8（狗 DPP1）、7.8（兔 DPP1）^[1] 體外： 細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果表明，Brensocatib (AZD7986) 是一種二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制劑，pIC₅₀ 分別為 6.85、7.6、7.7、7.8 , 和 7.8 在人類、小鼠、大鼠、狗和兔子中分別。 Brensocatib 在丙醛反應(yīng)性測定中是穩(wěn)定的，半衰期超過 50 小時(shí)。在存在 Brensocatib（38 pM 至 10 μM）的情況下分化后，觀察到 DPP1 以及所有三種 NSP、NE、Pr3 和 CatG 的細(xì)胞裂解物酶活性的濃度依賴性降低。 Brensocatib 以濃度依賴性方式抑制所有三種 NSP 的激活，所有三種 NSP 的 pIC₅₀ 值約為 7。在 10 μM Brensocatib^[1] 時(shí)，活性幾乎完-全降低，NE、Pr3 和 CatG 活性降低至對照的 4% 至 10%。 體內(nèi)： Brensocatib (AZD7986) 在血漿中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性，半衰期 >10 小時(shí)。 Brensocatib 體內(nèi)^[1] 以劑量依賴性方式抑制骨髓細(xì)胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活，但不抑制 CatG。

體外：細(xì)胞實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，Brensocatib (AZD7986) 是一種二肽基肽酶1 (DPP1)抑制劑，在人、小鼠、大鼠、狗和兔體內(nèi)的 pIC50s 分別為 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 在丙醛反應(yīng)性實(shí)驗(yàn)中是穩(wěn)定的，半衰期超過 50 小時(shí)。在 Brensocatib 存在下 (38 pM至10 μM) 分化后，觀察到 DPP1 以及所有三種 nsp, NE, Pr3 和 CatG 的細(xì)胞裂解酶活性呈濃度依賴性降低。Brensocatib 以濃度依賴的方式抑制所有三種 NSPs 的激活，所有三種 NSPs 的 pIC50 值約為 7。活性幾乎完-全降低，在10 μM Brensocatib下，NE、Pr3 和 CatG 活性降至對照的 4% ~ 10%[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Brensocatib (AZD7986) 在血漿中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性，半衰期 >10 小時(shí)。Brensocatib 體內(nèi)以劑量依賴性方式抑制骨髓細(xì)胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活，但不抑制 CatG[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：體內(nèi)研究使用大鼠。未接受實(shí)驗(yàn)的大鼠每天口服兩次 Brensocatib，劑量分別為 0.2、2 和 20 mg/kg/天，持續(xù) 8 天。實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)，通過股骨抽吸取骨髓，使用市售合成肽底物進(jìn)行中性粒細(xì)胞絲氨酸蛋白酶 (NSP) 活性分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用表達(dá) DPP1 的單核細(xì)胞 U937 細(xì)胞系研究細(xì)胞效力。簡而言之，在 RPMI 中生長的細(xì)胞以每孔 5×105 細(xì)胞/mL 的密度接種在 384 孔聚丙烯 V 底板上。在 37°C 下向其中加入 10 μL Brensocatib 60 分鐘，然后加入 350 μM Gly-Phe-AFC。使用多標(biāo)記板讀取器讀取孔熒光。分析數(shù)據(jù)以計(jì)算 pIC50 值[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-1

熱-銷產(chǎn)品：Motavizumab  | L-Ascorbic acid (sodium salt)  | DiZPK  | Citric acid  | Neutral protease from paenibacillus polymyxa

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Doyle K, et al. Discovery of Second Generation Reversible Covalent DPP1 Inhibitors Leading to an Oxazepane Amidoacetonitrile Based Clinical Candidate (AZD7986). J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9457-9472.