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Futibatinib

MCE 國際站：Futibatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100818

CAS：1448169-71-8

Synonyms：TAS-120

純度：99.65%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Futibatinib (TAS-120) 是一種口服生物利用度高、選擇性強、不可逆的 FGFR 抑制劑，對 FGFR 1-4 的 4 個亞型的 IC50 分別為 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突變型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM)。

生物活性：Futibatinib (TAS-120) 是一種具有口服生物利用度、高選擇性和不可逆的 FGFR 抑制劑，IC₅₀ 分別為 3.9、1.3、1.6 , FGFR 1-4 分別為 8.3 nM。 Futibatinib 以相似的 IC₅₀ 抑制突變型和野生型 FGFR2 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM) ^[1][2][3]。 體外 Futibatinib (TAS-120) 與 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 環(huán)半胱氨酸殘基共價結合^[1] . 體內： Futibatinib (TAS-120)（3、30、100 mg/kg/天，口服）在小鼠體內發(fā)揮抗腫瘤作用。富替巴替尼（TAS-120）通過中等間隔給藥顯示抗腫瘤作用，如隔日給藥和每周2次間歇給藥，減少持續(xù)升高和抑制體重的血磷水平，作為抗腫瘤有效日常管理^[1]。

體外：Futibatinib (TAS-120) 與 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 環(huán)半胱氨酸殘基共價結合[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天，口服) 在小鼠體內發(fā)揮抗腫瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通過中等間隔給藥顯示抗腫瘤作用，如隔日給藥和每周2次間歇給藥，減少持續(xù)升高和抑制體重的血磷水平，可作為抗腫瘤有效日常管理[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：試驗例7中抗腫瘤作用的實驗大鼠以間歇給藥方式移植到右胸部的6周齡雄性裸鼠體內。腫瘤植入后測量腫瘤長軸(mm)及短軸(mm)，計算腫瘤體積：計算(腫瘤體積TV)后，將小鼠平均TV分配至各組相等，各組進行分組的天數(shù)(n=5)為第0天。Futibatinib(TAS-120)3mg/kg/天、30mg/kg/天、100mg/kg/天配制成，3mg/kg/天每日口服，30mg/kg/天隔日口服，100mg/kg/天從第1天開始每周口服2次，評估期為14天，最終評估日期為第15天。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

細胞實驗：MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：FGFR1 3.9 nM (IC50) FGFR2 1.3 nM (IC50) FGFR3 1.6 nM (IC50) FGFR4 8.3 nM (IC50) wild-type FGFR2 0.3 nM (IC50) FGFR2 V5651 1-3 nM (IC50) FGFR2 N550H 3.6 nM (IC50) FGFR2 E566G 2.4 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Goyal L, et al. TAS-120 Overcomes Resistance to ATP-Competitive FGFR Inhibitors in Patients with FGFR2 Fusion-Positive Intrahepatic Cholangiocarcinoma. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):1064-1079.
[2]. Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. ChemMedChem. 2019 Feb 19;14(4):494-500.
[3]. Lamarca A, et al. Molecular targeted therapies: Ready for "prime time" in biliary tract cancer [published online ahead of print, 2020 Mar 12]. J Hepatol. 2020;S0168-8278(20)30165-3.