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KP-457

MCE 國(guó)際站：KP-457

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-110397

CAS：1365803-52-6

純度：99.18%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：KP-457是一種選擇性的解聚素-金屬蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制劑，對(duì)其選擇性是比對(duì) ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分別為 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。

生物活性：KP-457 是一種選擇性解整合素和金屬蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制劑，對(duì) ADAM17 的選擇性高于其他 MMP 和 ADAM10，IC50 分別為 11.1 nM (ADAM17)、748 nM (ADAM10)、717 nM (MMP2)、9760 nM (MMP3)、2200 nM (MMP8)、5410 nM (MMP9)、930 nM (MMP13)、2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。

體外：KP-457 是一種選擇性金屬蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制劑，對(duì) ADAM17 的選擇性高于對(duì)其他 MMP 和 ADAM10 的選擇性，IC50 分別為 11.1 nM (ADAM17)、748 nM (ADAM10)、717 nM (MMP2)、9760 nM (MMP3))、2200 nM (MMP8)、5410 nM (MMP9)、930 nM (MMP13)、2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。KP-457 阻斷 ADAM17 催化結(jié)構(gòu)域的 Zn2+ 螯合。KP-457 (15 μM) 在 iPSC 衍生的血小板上保留 GPIbα 的表達(dá)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在使用血小板輸注后免疫缺陷小鼠的血栓形成模型中，使用 KP-457 生成的誘導(dǎo)多能干細(xì)胞 (iPSC) 血小板具有良好的止血功能[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：簡(jiǎn)而言之，在 20 ng/mL 血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子存在下，將來(lái)自 C3H10T1/2 飼養(yǎng)細(xì)胞上的 iPS-sacs 的 3 × 104 個(gè)造血祖細(xì)胞 (HPC) 在培養(yǎng)第 14 天轉(zhuǎn)移到分化培養(yǎng)基中的 C3H10T1/2 飼養(yǎng)細(xì)胞上，該培養(yǎng)基補(bǔ)充了 50 ng/mL 干細(xì)胞因子、100 ng/mL 血小板生成素、25 U/mL 肝素鈉和 KP-457，溫度為 24°C 或 37°C。培養(yǎng)基每 3 天更換一次，并在第 22-24 天收集和分析非粘附細(xì)胞[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ADAM17 11.1 nM (IC50) ADAM10 748 nM (IC50) MMP2 717 nM (IC50) MMP13 930 nM (IC50) MMP14 2140 nM (IC50) MMP8 2200 nM (IC50) MMP9 5410 nM (IC50) MMP17 7100 nM (IC50) MMP3 9760 nM (IC50)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：L-DOPA  | Niraparib (tosylate)  | Caerulomycin A  | Palmitic acid-13C16  | BODIPY 576/589

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.