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Navitoclax

MCE 國際站：Navitoclax

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：923564-51-6

純度：0.9972

貨號：HY-10087

中文名稱：生根粉263

Synonyms：ABT-263

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Navitoclax (ABT-263) 是一種口服有效的 Bcl-2 抑制劑，可與 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多種 Bcl-2 家族蛋白結(jié)合，Ki 值小于 1 nM。

體外：Navitoclax (ABT-263) 對大約一半的 PPTP 體外面板細(xì)胞系具有活性。面板中所有線條的 IC50 中位數(shù)為 1.91 μM[1]。Navitoclax 與化療藥物聯(lián)用可使大多數(shù)卵巢癌細(xì)胞系產(chǎn)生協(xié)同反應(yīng)，并增強(qiáng) SK-OV-3 和 IGROV-1 細(xì)胞系中的半胱天冬酶活化[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Navitoclax (100 mg/kg；口服；21 天處理) 增強(qiáng) OSI-744 在體內(nèi)的活性。作為單一藥物，每天單獨(dú)給予 100 mg/kg Navitoclax 沒有顯著的抗腫瘤活性，而每天給予 50 mg/kg 的 OSI-744 會在 21 天的處理期間導(dǎo)致顯著的腫瘤停滯 (%TGI=52)。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的組合連續(xù) 21 天每天服用可使 100% 接受處理的荷瘤小鼠產(chǎn)生 98% 的 TGI 和持久的腫瘤消退[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Bcl-W 1 nM (Ki) Bcl-xL 1 nM (Ki) Bcl-2 1 nM (Ki)

熱銷產(chǎn)品：LY2109761  | Fludarabine  | Norepinephrine  | Tucatinib  | BzATP (triethylammonium salt)  | Sinefungin  | AP1867  | PLGA (50:50)  | Avelumab  | Luteolin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189.

[2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035.

[3]. Chen J, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9.