国产日产欧美精品-亚洲国产综合久久精品-色综合色国产热无码一-亚洲欧美日本国产,免费观看一区二区三区_在线观看片A免费不卡观看_亚洲а∨天堂久久精品_99久无码中文字幕一本久道

您好, 歡迎來(lái)到化工儀器網(wǎng)

| 注冊(cè)| 產(chǎn)品展廳| 收藏該商鋪

13611715263

technology

首頁(yè)   >>   技術(shù)文章   >>   Sotorasib | 索托拉西布 _ MedChemExpress (MCE)

MedChemExpre...

立即詢(xún)價(jià)

您提交后,專(zhuān)屬客服將第一時(shí)間為您服務(wù)

Sotorasib | 索托拉西布 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀:200      發(fā)布時(shí)間:2024-2-26
分享:

Sotorasib | 索托拉西布

MCE 國(guó)際站:Sotorasib

中文名:索托拉西布

CAS:2296729-00-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件:-20°C, stored under nitrogen

生物活性:Sotorasib (AMG-510) 是<a class=的口服生物利用度選擇性 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑。 Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活性 GDP 結(jié)合狀態(tài),從而不可逆地抑制它。 Sotorasib 是第一個(gè)處于臨床開(kāi)發(fā)階段的 KRAS G12C 抑制劑,可使 KRAS G12C 腫瘤消退[1][2]。 IC50 和目標(biāo):KRAS G12C[1]

體外:在細(xì)胞測(cè)定中,Sotorasib (AMG-510) 共價(jià)修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號(hào)傳導(dǎo),通過(guò)所有 KRAS p.G12C 突變細(xì)胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化來(lái)測(cè)量< sup>[2].
Sotorasib(AMG-510;1-10 μM;72 小時(shí))也有效損害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細(xì)胞活力,IC50< /sub>分別為 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 細(xì)胞系對(duì) Sotorasib (IC50>7.5 μM)[3] 不敏感。

體內(nèi):在臨床前腫瘤模型中,Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地結(jié)合 KRAS G12C,持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號(hào)通路。 Sotorasib(口服;每天一次)能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退[3]。

銷(xiāo)售產(chǎn)品:Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine  | D-Luciferin (sodium)  | Liraglutide  | CL 316243  | Resmetirom  | MPP+ (iodide)  | Heparin (sodium salt)  | Palbociclib  | Z-VAD(OMe)-FMK  | Hygromycin B

研究領(lǐng)域:GPCR/G Protein  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶點(diǎn):Ras

熱門(mén)產(chǎn)品線:重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.

[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.

[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.

[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.

會(huì)員登錄

請(qǐng)輸入賬號(hào)

請(qǐng)輸入密碼

=

請(qǐng)輸驗(yàn)證碼

收藏該商鋪

標(biāo)簽:
保存成功

(空格分隔,最多3個(gè),單個(gè)標(biāo)簽最多10個(gè)字符)

常用:

提示

您的留言已提交成功!我們將在第一時(shí)間回復(fù)您~
在線留言
太白县| 乌拉特后旗| 吉木萨尔县| 南京市| 淮滨县| 招远市| 辰溪县| 康保县| 河北省| 桓仁| 湟源县| 呈贡县| 稻城县| 诸暨市| 旌德县| 深泽县| 多伦县| 鄢陵县| 阳新县| 山西省| 淳安县| 三江| 临颍县| 九龙坡区| 中山市| 淮北市| 晋城| 师宗县| 渭南市| 南宫市| 突泉县| 垣曲县| 大田县| 旺苍县| 东丰县| 永丰县| 翁牛特旗| 绵竹市| 谢通门县| 万州区| 阿瓦提县|