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骨化三醇 - MedChemExpress

閱讀:365      發(fā)布時(shí)間:2022-11-22
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骨化三醇

生物活性:
骨化三醇是 Vitamin D 活躍的代謝物,也是 VDR 的激動(dòng)劑。 IC50 和靶標(biāo):VDR[1] 體外骨化三醇體外對(duì)宮頸癌細(xì)胞具有抗增殖作用>。與對(duì)照相比,當(dāng)用 100 nM 骨化三醇處理 6 天時(shí),細(xì)胞減少了 12.8%。隨著骨化三醇濃度的增加,細(xì)胞增殖的抑制變得更加明顯。對(duì)于 200 和 500 nM 骨化三醇,下降分別為 26.1% 和 31.6%。用骨化三醇處理 72 小時(shí)可明顯誘導(dǎo)細(xì)胞在 G1 期積累,與對(duì)照 (24.36%) 相比,200 nM 約占 66.18%,500 nM 約占 78.10%。與對(duì)照組相比,骨化三醇治療顯著降低 HCCR-1 蛋白表達(dá),并呈時(shí)間和劑量依賴性[1]。骨化三醇以劑量依賴性方式顯著增加 ERα mRNA,EC50 為 9.8×10-9 M[2]體內(nèi):用骨化三醇進(jìn)行長期治療(每天 150 ng/kg,持續(xù) 4.5 個(gè)月)可改善松弛(pD2:6.30±0.09, Emax:骨化三醇處理的 OVX 中為 68.6±3.9%,n=8)。 OVX 大鼠的雙腎腎血流量減少,骨化三醇處理可恢復(fù)血流量。慢性骨化三醇給藥可降低 OVX 大鼠腎動(dòng)脈中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受體的表達(dá)增加[3]。在第 56 天,高劑量和低劑量骨化三醇治療顯著降低了果糖喂養(yǎng)大鼠的收縮壓 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。高劑量骨化三醇治療(20 ng/kg 每d)與其他組相比,血清離子鈣水平顯著升高(1.44±0.05 mmol/L)[4]。

體外:
骨化三醇體外對(duì)宮頸癌細(xì)胞具有抗增殖作用。與對(duì)照相比,當(dāng)用 100 nM 骨化三醇處理 6 天時(shí),細(xì)胞減少了 12.8%。隨著骨化三醇濃度的增加,細(xì)胞增殖的抑制變得更加明顯。對(duì)于 200 和 500 nM 骨化三醇,下降分別為 26.1% 和 31.6%。用骨化三醇處理 72 小時(shí)可明顯誘導(dǎo)細(xì)胞在 G1 期積累,與對(duì)照 (24.36%) 相比,200 nM 約占 66.18%,500 nM 約占 78.10%。與對(duì)照組相比,骨化三醇治療顯著降低 HCCR-1 蛋白表達(dá),并呈時(shí)間和劑量依賴性[1]。骨化三醇以劑量依賴性方式顯著增加 ERα mRNA,EC50 為 9.8×10-9 M[2]。

體內(nèi):
用骨化三醇(每天 150 ng/kg,持續(xù) 4.5 個(gè)月)進(jìn)行長期治療可改善松弛(pD2:6.30±0.09,Emax:骨化三醇中的 68.6±3.9%-處理過的 OVX,n=8)。 OVX 大鼠的雙腎腎血流量減少,骨化三醇處理可恢復(fù)血流量。慢性骨化三醇給藥可降低 OVX 大鼠腎動(dòng)脈中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受體的表達(dá)增加[3]。在第 56 天,高劑量和低劑量骨化三醇治療顯著降低了果糖喂養(yǎng)大鼠的收縮壓 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。高劑量骨化三醇治療(20 ng/kg 每d)與其他組相比,血清離子鈣水平顯著升高(1.44±0.05 mmol/L)[4]

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