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合成具有靶向及電荷翻轉(zhuǎn)功能的聚氨基酸前體。首先通過(guò)阿霉素(DOX)上的氨基引發(fā)Nε-芐氧羰基-L-賴氨酸酸酐(Z-Lys-NCA)開(kāi)環(huán)聚合得到端基為阿霉素的聚賴氨酸(DOXPLL),然后在DOX-PLL末端修飾葉酸靶向配體使其具有靶向的功能,后將聚合物側(cè)鏈上的氨基通過(guò)2,3-二甲基馬來(lái)酸酐功能化得到具有電荷翻轉(zhuǎn)功能的聚氨基酸前體(DOX-PLL(DMA)-FA)。
該前體在水相中通過(guò)自組裝形成膠束,利用透射電子顯微鏡(TEM)和動(dòng)態(tài)光散射(DLS)表征其粒徑.通過(guò)檢測(cè)不同pH值條件下的膠束的表面電勢(shì)發(fā)現(xiàn),該前藥在弱酸條件下具有電荷翻轉(zhuǎn)的能力。
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