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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	943332-08-9	應用領(lǐng)域	化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合

中文名	硫酸司美替尼
英文名	6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide,sulfuric acid
中文別名	司美替尼硫酸鹽
英文別名	更多

描述

Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的，非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑，抑制 MEK1 的 IC50 為 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

相關(guān)類別

信號通路 >> 細胞凋亡 >> 細胞凋亡

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

信號通路 >> MAPK/ERK信號通路 >> MEK

體外研究

Selumetinib（AZD6244）引起原代細胞DNA合成和細胞活力的時間和劑量依賴性降低，誘導原代2-1318細胞ERK失活相關(guān)的生長停滯和凋亡[1]。Selumetinib（AZD6244）（1μM）通過G0/G1阻滯對H-441、H-1437細胞具有抗增殖作用[2]。Selumetinib（AZD6244）能抑制一些含有B-Raf和Ras突變的細胞系的生長，但對正常的成纖維細胞系沒有影響[3]。

體內(nèi)研究

Selumetinib（AZD6244，50和100 mg/kg，p.o.）以劑量依賴性方式降低4-1318異種移植物的生長速率；AZD6244在50 mg/kg劑量下也顯著抑制5-1318，2-1318，26-1004和29-1104異種移植物的生長[1]。Selumetinib（ARRY-142886、10、25、50或100mg/kg，p.o.）可抑制裸鼠移植瘤中ERK1/2磷酸化和生長。腫瘤消退也見于BxPC3異種移植模型[3]。

存儲

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

運輸

室溫

分子式	C17H17BrClFN4O7S
分子量	555.76000
精確質(zhì)量	553.96700
PSA	174.88000
LogP	4.60140

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