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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 503070-58-4三本乙酸維蘭特羅 精細化學品藥用輔料
| 參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號503070-58-4
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時間：2022-09-22 16:51:14瀏覽次數(shù)：291次
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| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 503070-58-4 | 應用領域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合 |
| 中文名 | 維蘭特羅三本乙酸鹽 |
|---|---|
| 英文名 | vilanterol trifenate |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Vilanterol trifenatate是一種長效的 β2-AR 激動劑，效力持續(xù)24小時。 對β2-AR，β1-AR和β3-AR的 pEC50 分別為10.37，6.98 ，7.36。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關類別 | 信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 腎上腺素能受體 研究領域 >> 炎癥/免疫 | ||||||||||||
| 靶點 | pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | Vilanterol trifenatate對β2-AR的選擇性優(yōu)于其他β-AR受體亞型（β2和β3）是通過測試Vilanterol在表達人β1-，β2-和CHO細胞中引起cAMP濃度依賴性增加的能力來確定的。 β3-AR。 Vilanterol被證明對β2-AR具有高選擇性，對β2-和β-AR亞型的選擇性至少為1000倍。該分析導致[3H] Vilanterol的低親和力pKD在存在Gpp（NH）p時為9.44±0.07（n = 4），并且高親和力pKD為10.82±0.12（n = 4）且低 - 在不存在Gpp（NH）p的情況下，親和力pKD為9.47±0.17（n = 4）。此外，在沒有Gpp（NH）p（37℃）的情況下觀察到[3H] Vilanterol的低親和力pKD為9.52±0.24（n = 4）[1]。 Vilanterol trifenatate是一種新型吸入長效β2-激動劑，在體外發(fā)育中具有固有的24小時活性，與吸入皮質(zhì)類固醇氟替卡松呋喃酸酯聯(lián)合用于COPD和哮喘[2]。 Vilanterol是一種新型長效β2-激動劑（LABA），具有固有的24小時活性，可用于慢性阻塞性肺?。–OPD）和哮喘的每日一次臨床治療，并與吸入的新型皮質(zhì)類固醇氟替卡松糠酸鹽聯(lián)合使用，24小時也有效[3]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： 在DMSO中10mM | ||||||||||||
| 儲備液 |
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| 激酶實驗 | 對[3H] Vilanterol進行飽和，締合和解離結合研究，以確定β2-AR上的受體結合動力學（平衡解離常數(shù)（KD），受體總數(shù)（Bmax），結合率（kon）和解離率） （koff）計算）。對于飽和結合，將膜（體積為1.4mL以避免配體耗盡）與遞增濃度的[3H] Vilanterol（~0.01-1.3nM）一起溫育5小時，然后過濾。對于結合結合，將膜與不同濃度的[3H] Vilanterol（~0.1-1.9nM）一起溫育，以在過濾前將孵育時間變化至1小時。對于解離結合，將膜與固定濃度的[3H] Vilanterol（~1.1 nM）預孵育1小時，然后通過在結合緩沖液（含有10μM冷Vilanterol）中1:20稀釋開始解離，然后孵育不同時間過濾前長達8小時。對于[3H] CGP12177（濃度增加~0.01-2.8nM）也以與上述[3H] Vilanterol相同的形式完成飽和結合。為了確定β2-AR激動劑和拮抗劑的親和力，完成競爭結合置換研究，其中膜與固定濃度的[3H]維蘭特羅（~0.2nM）和增加濃度的未標記激動劑/拮抗劑一起孵育5小時，然后過濾。所有競爭結合置換研究均在100μMGpp（NH）p存在下完成，以確保結合曲線是單相的[1]。 | ||||||||||||
| 存儲 |
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| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 |
| 熔點 | 131.9-134.2℃ |
|---|---|
| 分子式 | C44H49Cl2NO7 |
| 分子量 | 774.768 |
| 精確質(zhì)量 | 773.288635 |
| PSA | 128.48000 |
| LogP | 9.10460 |
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