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供货周期	一周	规格	25kg
货号	15307-81-0	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药,综合
含量	98%

中文名	双氯芬酸钾
英文名	diclofenac potassium

描述

Diclofenac potassium 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

靶点

Human COX-2:1.3 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-1:4 nM (IC50, in CHO cells)

Ovine COX-2:0.84 nM (IC50)

Ovine COX-1:5.1 nM (IC50)

体外研究

双氯芬酸能有效地阻断COX-1介导的U937细胞微粒体产生前列腺素，IC50为7±3nm[1]。双氯芬酸（1-60μM；1天）以浓度依赖的方式诱导神经干细胞（NSCs）死亡[3]。双氯芬酸（10-60μM；6小时）增加裂解（激活）caspase-3的表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：神经干细胞（NSCs）浓度：1、3、10、30、60μM孵育时间：1天结果：诱导细胞死亡呈浓度依赖性，在高达60μM的浓度下效果不饱和。Western Blot分析[3]细胞系：神经干细胞（NSCs）浓度：10，30或60μM孵育时间：6h结果：caspase-3活性呈浓度依赖性增加。

体内研究

双氯芬酸（3 mg/kg，b.i.d.，5天）显著增加大鼠粪便中51Cr的排泄，在每天两次给药1 mg/kg，连续4天后，在松鼠猴中也观察到这种作用[1]。双氯芬酸（10 mg/kg；在炎症诱导前经口给药）在Wistar大鼠体内显示抗炎活性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（150±200 g）[1]剂量：3 mg/kg给药：口服，b.i.d.，连续5天结果：导致粪便51Cr排泄量显著增加。动物模型：Wistar大鼠（150-175 g），福尔马林诱导大鼠足爪水肿模型[2]剂量：10 mg/kg给药：炎症诱导前经口给药结果：显示体内抗炎活性（水肿抑制率=29.2,1 h；22.2,3 h；20,6 h）。

存储

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
	-20°C	1月

沸点	412oC at 760 mmHg
熔点	156-158oC
分子式	C14H10Cl2KNO2
分子量	334.239
闪点	203oC
精确质量	332.972565
PSA	52.16000
LogP	3.10240
外观性状	白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压	1.59E-07mmHg at 25°C

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