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供货周期	一周	规格	25kg
货号	169590-42-5	应用领域	化工,生物产业,制药/生物制药,综合
主要用途	是新一代非甾体抗炎镇痛药	含量	98%

中文名	塞来西布
英文名	celecoxib
中文别名	塞内昔布 \| 噻利考西 \| 塞来昔布
英文别名	更多

描述

Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。

相关类别

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

研究领域 >> 炎症/免疫

靶点

COX-2:40 nM (IC50)

COX-1:15 μM (IC50)

体外研究

选择性环加氧酶-2（COX-2）抑制剂塞来昔布（10-75μM）以剂量依赖性方式抑制NPC细胞系的增殖。塞来昔布（25和50μM）诱导NPC细胞系中G0 / G1检查点的细胞凋亡和细胞周期停滞，这与STAT3磷酸化显着降低有关。 STAT3下游的基因（即Survivin，Mcl-1，Bcl-2和Cyclin D1）在暴露于塞来昔布（25和50μM）后显着下调[2]。

体内研究

塞来昔布表现出有效的口服抗炎活性。塞来昔布在角叉菜胶水肿试验中减少急性炎症，ED50为7.1mg / kg，并且在佐剂关节炎模型中减少慢性炎症，ED50为0.37mg / kg /天。此外，塞来昔布在Hargreaves痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性，ED50为34.5mg / kg。塞来昔布具有与标准非甾体抗炎药（NSAID）相当的效力，但在剂量高达200mg / kg的大鼠中没有表现出急性GI毒性。此外，在10天内剂量高达600 mg / kg /天的大鼠中没有显示出慢性GI毒性[1]。在喂食高脂肪饮食（肥胖）并用塞来昔布治疗的KpB小鼠中，与对照动物相比，肿瘤重量减少66％。在喂食低脂饮食（非肥胖）的KpB小鼠中，用塞来昔布治疗后肿瘤重量减少了46％[3]。大鼠模型口服给塞来昔布（20mg / kg）和/或肌肉注射法舒地尔（10mg / kg）2周。结果表明，联合使用塞来昔布和法舒地尔可显着降低脊髓损伤大鼠病灶周围COX-2和Rho激酶II的表达，改善损伤脊髓的病理形态，促进运动功能的恢复[4] 。

溶解度

体外：

DMSO：≥50mg / mL（131.11 mM）

* “≥"表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（6.56 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.56mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.56 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.6221 mL	13.1106 mL	26.2213 mL
5 mM	0.5244 mL	2.6221 mL	5.2443 mL
10 mM	0.2622 mL	1.3111 mL	2.6221 mL

细胞实验

使用MTT测定评估塞来昔布对NPC细胞的抗增殖作用。将细胞接种到96孔板中并使其附着24小时。然后用溶解在DMSO中的递增浓度的塞来昔布（0,5,10,25,50或75μM）处理细胞（终浓度≤0.1％）并孵育最多48小时。温育后，向每个孔中加入20μLMTT染料（5mg / mL），并将细胞在37℃下孵育4小时。除去上清液后，将晶体溶解在DMSO中，在490nm处测量吸光度。生长抑制百分比计算为（ODcontrol-ODdrug）/ ODcontrol×100％。使用SPSS 15.0软件使用概率回归计算半数最大抑制浓度（IC 50）值和95％置信区间。实验一式三份进行，并重复至少三次[2]。

动物实验

小鼠[3]通过触诊每周监测KpB小鼠的肿瘤生长。在HFD（肥胖组）和LFD（非肥胖组）（每组N = 15只小鼠）的小鼠中触诊1cm肿瘤后开始塞来昔布和安慰剂治疗。塞来昔布以5mg / mL溶解在DMSO中，在含有0.025％吐温80的0.5％甲基纤维素中进一步稀释10倍，并且每天以5mg / kg体重的剂量注射（IP）4周。通过触诊每周测量一次肿瘤大小。使用以下等式计算肿瘤体积：体积（mm 3）= a×b2 / 2，其中最大直径，b是最小直径。在整个研究期间每周称重动物。在处死时，称重小鼠并取血样。将一半的卵巢肿瘤快速冷冻并储存在-80℃，另一半固定在10％中性缓冲的福尔马林中并石蜡包埋。还收获小鼠心脏，肺和肾脏，用福尔马林固定，并在石蜡包埋前仔细检查任何可疑病变。大鼠[4]使用40只3月龄，体重280-330g的成年，清洁，雌性，Sprague-Dawley大鼠。将40只大鼠随机分为5组：假手术，模型，塞来昔布，法舒地尔和联合用药组，每组8只。塞来昔布组的大鼠用塞来昔布（20mg / kg）的悬浮液灌胃给药，由胶囊制备含有0.5％羧甲基纤维素钠的塞来昔布悬浮液。法舒地尔组大鼠通过背部肌肉注射盐酸法舒地尔（10mg / kg）肌内注射。联合组大鼠给予塞来昔布（20mg / kg）和法舒地尔盐酸盐（10mg / kg）的悬浮液。法舒地尔和塞来昔布剂量基于给予成人的剂量，并且这些剂量在预研究中进行调整。每天给药一次，持续2周。随后，将所有大鼠正常治疗另外2周，然后处死用于组织学检查或用于蛋白质印迹分析。

存储

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(C(F)(F)F)=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(N)=O

参考文献

[1]. Penning TD, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997

[2]. Liu DB, et al. Celecoxib induces apoptosis and cell-cycle arrest in nasopharyngeal carcinoma cell lines via inhibition of STAT3 phosphorylation. Acta Pharmacol Sin. 2012 May;33(5):682-90.

[3]. Suri A, et al. The effect of celecoxib on tumor growth in ovarian cancer cells and a genetically engineered mouse model of serous ovarian cancer. Oncotarget. 2016 Apr 8.

[4]. Hou XL, et al. Combination of fasudil and celecoxib promotes the recovery of injured spinal cord in rats better than celecoxib or fasudil alone. Neural Regen Res. 2015 Nov;10(11):1836-40.

[5]. Liu C, et al. Celecoxib alleviates nonalcoholic fatty liver disease by restoring autophagic flux. Sci Rep. 2018 Mar 7;8(1):4108.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	529.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	157-159oC
分子式	C17H14F3N3O2S
分子量	381.372
闪点	273.7±32.9 °C
精确质量	381.075867
PSA	86.36000
LogP	4.21
外观性状	白色粉末
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.606
储存条件	Store at RT

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塞来昔布名称

塞来昔布生物活性

塞来昔布物理化学性质

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