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技術(shù)文章

1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸介紹

閱讀:540          發(fā)布時(shí)間:2022-6-9

1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid(DOTA)一種氮雜環(huán)化合物,其中十二元環(huán)1、4、7和10位的四個(gè)氮原子分別被一個(gè)羧甲基取代。

中文名:1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸

英文名:1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid

英文別名:Tetraxetan

DOTA

CAS:60239-18-1

MDL:MFCD00068657

化學(xué)式:C16H28N4O8

分子量:404.415

結(jié)構(gòu)式:


純度:95%

碳含量:47.52%(理論)

氫含量:6.98%(理論)

氮含量:13.85%(理論)

InChI:InChI=1/C16H28N4O8/c21-13(22)9-17-1-2-18(10-14(23)24)5-6-20(12-16(27)28)8-7-19(4-3-17)11-15(25)26/h1-12H2,(H,21,22)(H,23,24)(H,25,26)(H,27,28)

密度:1.321g/cm3

沸點(diǎn):701.6°C at 760 mmHg

閃點(diǎn):378.1°C

蒸汽壓:1.51E-21mmHg at 25°C

折射率:1.531

外觀:白色至米白色粉末或晶體

儲(chǔ)存條件:在密封的貯藏器內(nèi),并放置陰涼,干燥的地方通風(fēng)保存

穩(wěn)定性:避免接觸氧化物

應(yīng)用:1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)是一種大環(huán)絡(luò)合劑。

1)它已用于通過螯合64Cu放射性同位素進(jìn)行碳納米管生物偶聯(lián)物的放射性標(biāo)記。

2)DOTA可被N-羥基琥珀酰亞胺基活化,進(jìn)而與單克隆抗體偶聯(lián),用于臨床放射******。

3)它可與釓形成配合物用作MRI造影劑。

4)DOTA肽偶聯(lián)物的金屬配合物可用作***用放射性***。

操作方法:向三頸燒瓶中添加1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷(100 g,0.58 mol)10 ml去離子水,攪拌,逐滴添加30%的KOH溶液,將pH調(diào)節(jié)至8.5,然后添加(263 g,2.78 mol),然后添加30%的KOH溶液,將pH調(diào)節(jié)至8.5,加熱至80°C,持續(xù)24小時(shí),在此期間pH保持在8.5至9之間。反應(yīng)后,冷卻,加入濃鹽酸將pH調(diào)節(jié)到2,產(chǎn)生白色沉淀,過濾。將濾餅從水-乙醇溶液中重結(jié)晶,并用乙醇、洗滌所得晶體,干燥,獲得183 g DOTA晶體,產(chǎn)率為78%。

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