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mPEG2000-DSPE,DSPE-PEG2000,磷脂化PEG
閱讀：1047 發(fā)布時間：2018-8-1文 名 稱：甲氧基PEG磷脂，甲氧基聚乙二醇磷脂
英 文 名：mPEG-DSPE，Distearoyl phosphoethanolamine-PEG
分 子 量：550、750、1000、2000、5000、10000、20000、40000
CAS:147867-65-0
結 構 式：
保存條件：零下20度保存,干燥,避光。避免頻繁的解凍、冷凍。
性 狀：白色或微黃色粉狀制劑
用 途：僅供科研實驗使用，不用于診治
外 觀：粘稠液體或者固體粉末，取決于分子量
注意事項：取用一定要干燥，避免頻繁的溶解和凍干。
產品簡介：2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine(DSPE)共軛聚乙二醇是磷脂和聚乙二醇結合具有親水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂質體形成材料,可用于藥物輸送、基因轉染和疫苗傳遞。聚乙二醇化磷脂能顯著改善血液循環(huán)時間和穩(wěn)定封裝藥物。這些材料還可用于靶向給藥通過修改與目標表面配體如抗體、多肽。
供應商：陜西新研博美生物科技有限公司
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DSPE-PEG2000簡介:
MPEG-DSPE是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能繼續(xù)反應，因此稱為MPEG，根據PEG分子量的不同，又有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE，其中，MPEG2000-DSPE較為常用。
MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來在長循環(huán)脂質體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發(fā)展，MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體，在低級醇、酮、及中易溶，水中溶解度約（3-4）g/100ml。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環(huán)脂質體的制備，使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時間延長，進而增加進入病理組織中的機會。2015年，F(xiàn)DA批準Onivyde（伊立替康脂質體注射液）用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓撲異構酶1抑制劑包封在脂質雙層囊泡或脂質體中，可有效延長晚期胰腺癌患者生存周期，并且不會影響其生活質量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL，DSPC的含量為6.81mg/mL。
阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%，與普通阿霉素脂質體Mycoet相比，動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大，因此，載藥量也高于表面活性劑。另外，通過加入適量的卵磷脂，形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束，可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單，而且已證實，具有一定的靶向作用，易聚集于實體瘤。