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傳明酸藥理學(xué)簡單介紹

2021-12-30 閱讀(387)

 傳明酸是氨基酸賴氨酸的合成衍生物,具有抗纖維蛋白溶解活性。傳明酸對纖溶酶原的五個(gè)賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)有很強(qiáng)的親和力,競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶,從而抑制纖溶;在較高濃度下,傳明酸非競爭性地抑制纖溶酶。傳明酸的半衰期更長,效力大約是氨基己酸的10倍,毒性低于氨基己酸,后者具有相似的作用機(jī)制。

傳明酸藥理學(xué)
傳明酸是一種抗纖維蛋白溶解劑,可競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶。傳明酸是纖溶酶原激活的競爭性抑制劑,在高得多的濃度下是非競爭性纖溶酶抑制劑,即作用類似于氨基己酸。傳明酸在體外的效力大約是氨基己酸的10 倍。傳明酸比氨基己酸結(jié)合力更強(qiáng)與纖溶酶原分子的強(qiáng)受體位點(diǎn)和弱受體位點(diǎn)的比例對應(yīng)于化合物之間效力的差異。濃度為 1 mg/mL 的傳明酸在體外不會(huì)聚集血小板。在遺傳性血管性水腫患者中,傳明酸抑制纖溶酶的形成和活性可以通過降低纖溶酶誘導(dǎo)的第一補(bǔ)體蛋白 (C1) 的激活來預(yù)防血管性水腫的發(fā)作。

 



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