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生物活性小分子在疾病研究中的應(yīng)用

閱讀:877      發(fā)布時間:2023-11-1
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小分子化合物是指分子量小于1000Da(尤其小于500Da),具有生物學(xué)活性的化合物。其與細胞因子和蛋白不同,小分子化合物可以透過細胞膜進入細胞,發(fā)揮相應(yīng)的生物學(xué)功能。小分子化合物的作用靶點眾多,已廣泛應(yīng)用于腫瘤學(xué)、免疫學(xué)、神經(jīng)生物學(xué)、表觀遺傳學(xué)、干細胞、類器官、細胞凋亡、離子通道和信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等生命科學(xué)諸多重要的研究領(lǐng)域。

 

小分子化合物主要通過調(diào)節(jié)其蛋白靶點的活性發(fā)揮作用。目前小分子化合物的蛋白靶點主要包括酶、離子通道和受體三大類。

 

表1 小分子化合物的分類及作用機制


分類

作用機制

酶的抑制劑

(Enzyme Inhibitor)

與酶或蛋白質(zhì)的活性位點結(jié)合,降低酶的催化活性或蛋白質(zhì)的功能。

離子通道阻滯劑

(Channel Blocker)

阻止離子通道的開放,主要包括電壓門控通道(如 Ca2+、K+、Na+通道等)和配體門控通道(如GABA受體,5-HT受體,Ach受體等)。

受體激動劑&拮抗劑&反向激動劑
(Receptor Agonist, Antagonist, Reverse Agonist)

受體與其配體結(jié)合后被活化,將信號傳導(dǎo)下去。受體激動劑與受體結(jié)合,起到與配體相同的作用。拮抗劑單獨作用于受體沒有作用,在激動劑存在時,可拮抗激動劑對受體的作用。反向激動劑的作用與激動劑相反。




 

活性小分子在疾病研究中的應(yīng)用

 

案例一:在腫瘤免疫治療研究中,活性小分子Brefeldin A用于阻斷細胞因子的轉(zhuǎn)運。

 

在小鼠原代T細胞分離及效應(yīng)器功能分析的研究中,為了檢測細胞因子干擾素-γ(IFN-γ)、腫瘤壞死因子(TNF)和顆粒酶B(GzmB)的分泌,研究人員在細胞收獲前用5μg/mL Brefeldin A處理細胞5h以阻斷細胞因子的轉(zhuǎn)運。


圖1 WT和cKO CD8+T細胞在抗-CD3/CD28(0或2μg/mL)刺激96h,Brefeldin A(5μg/mL)處理5h后產(chǎn)生IFN-γ,TNF,GzmB(n=3)

 

參考文獻:ERK and USP5 govern PD-1 homeostasis via deubiquitination to modulate tumor immunotherapy[J]. Nature Communications, 2023, 14(1). DOI:10.1038/s41467-023-38605-3.

影響因子(IF):17.694

 

案例:在調(diào)節(jié)腸道動態(tài)平衡的研究中,活性小分子Genistein用于小鼠膳食可改善腸道功能障礙。

 

研究人員使用野生型衰老小鼠和Zmpste24-/-早衰小鼠來研究Genistein在哺乳動物衰老腸道的壽命和動態(tài)平衡中的作用。他們發(fā)現(xiàn)膳食Genistein可增加微生物群衍生的短鏈脂肪酸水平,調(diào)節(jié)老化腸道的動態(tài)平衡,延長健康和壽命。此外,Genistein和腸道微生物群之間的聯(lián)系為飲食干預(yù)年齡相關(guān)的虛弱提供了理論基礎(chǔ)。


圖2 膳食Genistein改善衰老小鼠腸道功能障礙

 

參考文獻:Dietary genistein increases microbiota-derived short chain fatty acid levels, modulates homeostasis of the aging gut, and extends healthspan and lifespan[J]. Pharmacological Research, 2023. DOI:10.1016/j.phrs.2023.106676.

影響因子(IF):10.334

 

案例在探究SIRPα 在肺癌生長中的作用時,活性小分子SB203580用于p38 MAPK通路抑制劑

 

研究人員通過皮下注射Lewis鼠肺癌細胞建立野生型(WT)和Sirpα基因敲除小鼠(KO)肺癌模型。用流式細胞儀分析巨噬細胞和中性粒細胞的表型和吞噬功能。研究表明Sirpα通過SHP-1/p38MAPK/STAT3信號通路減少M1亞型巨噬細胞的吞噬功能。


圖3 缺乏SIRPα通過SHP-1/p38MAPK/STAT3信號通路促進巨噬細胞吞噬功能

 

參考文獻:Lack of SIRP-alpha reduces lung cancer growth in mice by promoting anti-tumour ability of macrophages and neutrophils[J]. Cell Proliferation. 2022. DOI: 10.1111/cpr.13361.

影響因子(IF):8.755

 

活性小分子在疾病研究中具有廣泛的應(yīng)用前景,它們可以用于藥物發(fā)現(xiàn)、藥理學(xué)研究、建立疾病模型以及基因和細胞療法等多個領(lǐng)域。通過深入了解活性小分子的特點和功能以及其在疾病研究中的優(yōu)勢與價值,我們可以更好地認(rèn)識它們在科學(xué)研究中的重要地位,期待活性小分子為科研和疾病治療領(lǐng)域帶來更多的突破!

 

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貨號

產(chǎn)品名稱

CAS

產(chǎn)品描述

abs810002

SB 203580

152121-47-6

一種選擇性的ATP競爭性的p38 MAPK抑制劑

abs810004

Genistein

 446-72-0

一種多重的酪氨酸激酶抑制劑

abs810012

Brefeldin A

20350-15-6

阻斷分泌蛋白和膜蛋白從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)向高爾基體轉(zhuǎn)運

abs810466

Cisplatin

15663-27-1

一種抗腫瘤的化療劑;可激活鐵死亡并誘導(dǎo)自噬。

abs810744

Erastin

571203-78-6

一種鐵死亡誘導(dǎo)劑

abs812852

 PMSF

329-98-6

制備細胞裂解物的不可逆絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑




 

溫馨提示:Absin所有產(chǎn)品僅用于科學(xué)研究,請勿藥物、家用或其他用途。

 

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WB相關(guān):ECL發(fā)光液、預(yù)染marker、預(yù)制膠;IHC相關(guān):二抗試劑盒、組化筆;IP/CoIP試劑盒;激動劑/抑制劑;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡試劑盒;呼吸爆發(fā)試劑盒;ELISA試劑盒;重組蛋白;抗體: 二抗、標(biāo)簽抗體、對照抗體;定制服務(wù)(抗體/多肽/蛋白/標(biāo)記/檢測)...

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