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卡波姆幾種型號分別特性作用

時間:2020/3/27閱讀:8180
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卡波姆幾種型號分別特性作用

卡波姆(Carbomer)934P在半固型配方中的粘度特性相似,兩者都是高交聯度的聚合物,形成凝膠后的粘度值高,但是,在釋放藥物方面卡波姆(Carbomer)974P不同于卡波姆(Carbomer)934P。以卡波姆(Carbomer)934P為骨架的片劑在胃腸區域內接近于零的釋放,卡波姆(Carbomer)974P則不同,它在胃內釋放較慢,而在腸內釋放迅速,腸內的pH值為6以上。與上述相反,卡波姆(Carbomer)971P的交聯度較低,長流變性,在半固型配方中,其流動象蜂蜜。在腸內卡波姆(Carbomer)971P比卡波姆(Carbomer)934P釋放慢,但線性更好。顯然卡波姆(Carbomer)不同于HPMC, 以卡波姆(Carbomer)為基質的片劑藥物釋放動力學不由粘度決定。卡波姆(Carbomer)通過研究被證明有*的生物粘附性,它可以用于口腔貼片,其鈣鹽用于傾瀉劑已多年,但把其應用于新型片劑體系的可行性還在研究中。國人逸康公司把研究主要集中在卡波姆(Carbomer)對口服片劑控釋數據的分析上。  

卡波姆幾種型號分別特性作用

按粘度分為934、940、941等。Carbopol940:短流變性、高粘度、高清澈度,低耐離子性及耐剪切性,適用于凝膠及膏霜中。Carbopol941:長流變性、低粘度、高清澈度,中等耐離子性及耐剪切,適用于凝膠及乳液。Carbopol934:交聯聚丙烯酸樹脂,局部給藥系統,在高粘度時穩定,用于濃凝膠劑、乳劑、混懸劑

 以卡波姆(Carbomer)為基質的骨架片,在干燥狀態,藥物被包裹在中心,當片劑的外層被水合后,會形成一個凝膠層,但是這個凝膠層與傳統的凝膠層在結構上有著根本的不同,這個凝膠層不是由長鏈聚合物纏繞形成的,而是由許多小的聚合物顆粒組成的微凝膠團,藥物在這之間擴散,這交聯的網狀結構能使藥物在此滯留時間加長。    因為這些水凝膠并不水溶,它們不象那些線性的聚合物通過溶解,侵蝕來釋藥。當此水凝膠*水合后,滲透壓可以使結構被突破,趕去一些微凝膠,從而釋藥。如圖所示,這些水凝膠不會變動,這樣藥物咸份可以持續的速率從凝膠層中釋放。可以想象,當凝膠骨架中的藥物濃度變大后,它的熱動力學及化學潛能增加,在片劑中心周圍的凝膠層可以看作為控制釋放速率的薄膜,支持線性釋放。因為是這樣的結構在起作用,有許多在單個聚合顆粒上體現的水合和溶脹微小的不同也能影響藥物釋放的速率,如交聯密度,鏈間纏繞度,聚合物骨架品形等。另外,體系的pH值亦能影響溶脹的大小和速度。在水凝膠之間的釋放通道受聚合物的含量及溶脹程度的影響,增加聚合物的含量可以減少釋放通道,因為這會增加其溶脹程度。以上可以說明以卡波姆(Carbomer)作為基質片劑的控釋機理。  

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