| CAS | 73-31-4 |
| 中文名称 | 褪黑素 |
| 英文名称 | Melatonin |
| 别名 | 松果体素;Melatonine;N-Acetyl-5-methoxytryptamine |
| 纯度 | HPLC≥99% |
| 分子式 | C13H16N2O2 |
| 分子量 | 232.28 |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD00005655 |
| EC | EINECS 200-797-7 |
| InChIKey | DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16) |
| PubChem CID | 896 |
| SMILES | CC(NCCC1=CNC2=C1C=C(OC)C=C2)=O |
| 描述 | Melatonin 是一种激素，可激活褪黑激素受体,在睡眠中起作用。Melatonin 还是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂。(Melatonin is a hormone that activates melatonin receptors and plays a role in sleep. Melatonin is also a novel and selective ATF-6 inhibitor.) |
| 靶点 | Melatonin Receptor(MT Receptor);ATF-6 |
| 通路 | GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;ER Stress |
| 生物活性 | Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。 Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。[1-3] |
| In Vivo | 褪黑激素增加活化的PTEN，RSK-1，mTOR和AMPKα激酶的水平，温和抑制ERK-1/2磷酸化和坏磷酸化，显著抑制S6核糖体蛋白，4E-BP1，GSK-3α和GSK-3β的磷酸化，以及略微增加动物中PRAS40的磷酸化[1]。褪黑激素改善大脑皮质中Aβ1-42诱导的神经毒性和星形胶质细胞活化。褪黑激素还阻断Aβ1-42诱导的Reelin和Dab1表达的减少[2]。褪黑激素治疗和缺乏NLRP3 - / - 在小鼠中具有相似的NF-κB和NLRP3信号通路抑制作用。褪黑素治疗和缺乏NLRP3 - / - 共享一些时钟基因表达模式，并改善小鼠心肌细胞形态[3]。 |
| 动物实验 | 将总共两组体重21-26g的成年雄性C57BL/6j小鼠随机分配到四组中的一组，并腹膜内（ip）递送（i）载体（50μL等渗盐水/ 5％乙醇），（ ii）褪黑激素（4mg/kg，溶于0.9％等渗盐水/ 5％乙醇），和（iv）再灌注后立即褪黑激素。在第一组中，将小鼠暴露于局灶性脑缺血（FCI）30分钟和再灌注72小时以评估纹状体中的弥散性缺血性损伤和信号传导途径分析（每组n = 7）。第二组小鼠暴露于90分钟的FCI和24小时再灌注，用于分析梗塞发展，脑肿胀和IgG外渗（每组n = 7）。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665
[2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1
[3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31 |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
| 单位 | 瓶 |
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