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西安瑞禧生物科技有限公司

PEG分子量對PEG衍生物的影響

時間:2023-5-10閱讀:281

PEG分子量

PEG分子量的增加(由2000增至5000),其延緩脂質(zhì)體中鈣黃綠素(calcein)滲漏的作用明顯增強(qiáng),屏蔽RES對脂質(zhì)體的識別和攝取作用也增強(qiáng)。增大PEG-磷脂中PEG的分子量及其結(jié)合率能有效抑制脂質(zhì)體的聚集。PEG-PE與PC的混合物的物理狀態(tài)取決于PEG-PE中 PEG的分子量,3種物理狀態(tài)分別為:各組分呈可混溶的薄層相、分離的薄層相及混合膠團(tuán)。在研究分子量分別為1000~3000、5000、12000的短、中長、長鏈PEG對脂質(zhì)體穩(wěn)定性的影響時發(fā)現(xiàn),7%摩爾分?jǐn)?shù)以上的PEG(1000~3000)-(DPPE)和11%摩爾分?jǐn)?shù)的PEG(5000)-DPPE在(DPPC)中有強(qiáng)烈的形成混合膠團(tuán)的趨勢。

所有濃度的PEG(12000)-DPPE和大于8%摩爾分?jǐn)?shù)的PEG(5000)-DPPE則均形成分離的薄層相。表明低濃度的短鏈PEG可形成混溶的脂質(zhì)雙層,最適宜用作對藥物載體的修飾,而在濃度較高時易使脂質(zhì)雙層溶解而導(dǎo)致藥物露。高分子量的PEG可使脂質(zhì)體更穩(wěn)定,但分子量大于5000的PEG在某些處方中不適用,原因可能在于產(chǎn)生了相分離。

 

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