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上海起發(fā)實(shí)驗(yàn)試劑有限公司

xcessbio M60208-2s說(shuō)明書(shū)

時(shí)間:2019-9-26閱讀:1213
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Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由來(lái)自學(xué)術(shù)界和制藥/生物技術(shù)行業(yè)的先進(jìn)科學(xué)家組成,他們?cè)谒幬锘瘜W(xué),生物化學(xué),分子和細(xì)胞生物學(xué)方面擁有豐富的專(zhuān)業(yè)知識(shí)。結(jié)合我們的合作伙伴和顧問(wèn)網(wǎng)絡(luò),我們致力于開(kāi)發(fā)高質(zhì)量的產(chǎn)品,并提供服務(wù),以滿(mǎn)足生物醫(yī)學(xué)研究中未滿(mǎn)足的需求。

 

xcessbio M60208-2s說(shuō)明書(shū)

(S)-crizotinib, MTH1 Inhibitor

S)-克唑替尼,MTH1抑制劑

$99.00

 

一種新型的有效,選擇性和細(xì)胞滲透性的MTH1抑制劑。

貨號(hào)單元
M60208-2s2毫克大豆

 

產(chǎn)品信息

存儲(chǔ):粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3個(gè)月;-20 o C 1年。
溶解性:DMSO高達(dá)50 mM
化學(xué)名稱(chēng):(S)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺
純度:≥98%
CAS#:1374356-45-2
分子量:450.34
式:21 H 22 Cl 2 FN 5 O

 

 

生物活性:

(S)-Crizotinib是一種新型的有效,選擇性和細(xì)胞滲透性MTH1抑制劑,IC 50?72 nM。MTH1是核苷酸庫(kù)消毒酶。(S)-Crizotinib通過(guò)抑制MTH1破壞核苷酸庫(kù)的穩(wěn)態(tài),并誘導(dǎo)癌細(xì)胞中DNA單鏈斷裂的增加。在體內(nèi),通過(guò)每天口服一次,它可以有效抑制結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。(R)-Crizotinib是藥物的(R)-對(duì)映體,在體外對(duì)MTH1無(wú)活性。MTH1的功能喪失會(huì)損害KRAS腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。(S)-Crizotinib是一種有用的化學(xué)探針,可進(jìn)一步驗(yàn)證MTH1是有前途的新型抗癌靶標(biāo)。 

如何使用:

體外:  在各種體外和細(xì)胞試驗(yàn)中,終濃度為2-10 µM的(S)-Crizotinib被使用。

體內(nèi):(S)-Crizotinib每天一次以50 mg / kg的劑量口服給予小鼠,以破壞SW480結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。配方為1%DMSO,10%乙醇,10%Cremophor,10%Tween 80、69%PBS。 

 

 

 

 

 

 

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