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上海源葉生物科技有限公司
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美開發(fā)出有效破壞腫瘤的新藥
2011-11-16 閱讀(573)
本報訊（記者劉霞）據(jù)美國物理學(xué)家組織網(wǎng)11月14日（北京時間）報道，美國科學(xué)家研制出一種名為KG5的新藥，能通過依附于酶RAF之上并改變其結(jié)構(gòu)來抑制幾乎所有腫瘤細胞的分裂，從而破壞增生能力zui強的腫瘤。科學(xué)家們表示：“這個非同尋常的新成果能真正挑戰(zhàn)現(xiàn)有的醫(yī)學(xué)教條。”相關(guān)研究發(fā)表在11月13日出版的《自然·醫(yī)學(xué)》網(wǎng)絡(luò)版上。
目前攻擊RAF等酶的抗癌藥物一般都被設(shè)計成同酶的活性部位相互作用，但這樣常常會使其缺乏針對性。為避免現(xiàn)有藥物的限制，摩爾斯癌癥研究中心轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究小組副主任、病理學(xué)教授戴維·切瑞西領(lǐng)導(dǎo)的研究團隊研制出新型RAF抑制劑KG5。它可以改變酶的結(jié)構(gòu)讓酶失去活性。切瑞西表示：“盡管RAF已是科學(xué)家的‘老朋友’，但它在對細胞增生和腫瘤生長非常關(guān)鍵的細胞分裂中的作用仍不為人所知悉。通過設(shè)計出一種能改變RAF形狀的新型藥物，我們能揭示RAF在很多腫瘤中未被發(fā)現(xiàn)的作用。”
測試結(jié)果表明，KG5能在不斷增生的細胞中挑選出RAF，但會忽視正常的或沉默的細胞。而且在受到其影響的腫瘤細胞中，RAF不能同細胞有絲分裂器相互來引導(dǎo)細胞分裂，從而致使腫瘤細胞凋亡。另外，KG5也能采用同樣的方式有效地干預(yù)血管新生，從而干預(yù)腫瘤的生長以及腫瘤的轉(zhuǎn)移。切瑞西指出：“這個非同尋常的發(fā)現(xiàn)能真正挑戰(zhàn)現(xiàn)有的教條。通過設(shè)計出‘繞過’酶的活性部位的新藥，我們找到了破壞腫瘤生長的新方法。從本質(zhì)上而言，我們正在采用一種全新的方式攻擊一種重要的酶。”
科學(xué)家們對癌細胞系、動物模型以及從癌癥病人身上提取出來的活組織進行了測試，KG5都產(chǎn)生了同樣的結(jié)果。
無論是射線療法還是藥物療法，人們對付癌細胞這個失去生長控制的惡魔的辦法不外乎兩個字：對抗。美國科學(xué)家的新發(fā)現(xiàn)卻反其道而行之，將你死我活的對抗轉(zhuǎn)化為用“藥品炮彈”來同化目標(biāo)酶。前者看似直接，實際上卻不僅面臨著打擊度不夠的問題，還可能因為長期用藥帶來的抗藥性而使打擊強度下降。相比之下，通過改變目標(biāo)酶的結(jié)構(gòu)、將其“同化”為無用的物質(zhì)，其優(yōu)異之處不言自明?？茖W(xué)家需要進一步確認的，也許只是“同化”之后的產(chǎn)物在人體內(nèi)堆積是否會產(chǎn)生副作用。
