Veliparib (ABT888)912444-00-9

Veliparib (ABT-888)
分子式： C13H16N4O   分子量：244.29
 
产品描述
ABT-888 (Veliparib, NSC 737664) 是有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM 和 2.9 nM，抑制SIRT2活性。
靶点
PARP-1
PARP-2
       
IC50
5.2 nM (Ki)
2.9 nM (Ki)
       
体外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
溶解性
DMSO 17 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。