Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)697761-98-1埃替拉韦

埃替拉韦
分子式：C23H23ClFNO5   分子量：447.88
 
产品描述
埃替拉韦是人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂，作用于HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 和HIV-2 ROD 时，IC50分别为0.7,2.8和1.4 nM。
靶点
HIV-1 IIIB
HIV-2 EHO
HIV-2 ROD
     
IC50
0.7 nM
2.8 nM
1.4 nM
     
体外研究
Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离，和HIV-2 株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV复制，与整合步骤*。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成，IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制，IC50为5.8 nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9 nM。
体内研究
 
溶解性
DMSO 90 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 35 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO