BMS-707035  729607-74-3

 BMS707035
分子式：C17H19FN4O5S   分子量：410.42
 
产品描述
BMS-707035 是特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。
靶点
HIV 整合酶(IN)
         
IC50
15 nM
         
体外研究
BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是*个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的，特定 HIV的可逆抑制剂，抑制HIV整合酶链转移活性，IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的，通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 与IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln148 BMS-707035与 IN的结合的关键。另一方面，通过调节结合和分离的动力学，病毒LTR的3’末端阻碍 BMS-707035 与IN的结合率。
体内研究
 
溶解性
DMSO 38 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。