Birinapant  1260251-31-7

Birinapant
分子式：C42H56F2N8O6   分子量：806.94
 
产品描述
Birinapant (TL32711)是类似SMAC的抑制剂，zui有效作用于cIAP1，Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。
靶点
 cIAP1  XIAP        
IC50
 <1 nM (Kd)  45 nM (Kd)        
体外研究
 Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
体内研究
 Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 55 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO