GSK J4 HCl 1373423-53-0(free base)

GSK J4 HCl
分子式：C24H27N5O2.HCl   分子量：453.96
 
产品描述
GSK J4 HCl 是GSK J1药物前体, 可渗透细胞，是*个选择性H3K27histone demethylase JMJD3 和 UTX抑制剂，IC50为60 nM，抑制一组JMJ家族的去甲基化酶活性。
靶点
JMJD3
TNF-α blockade
       
IC50
>50 μM
9 μM
       
体外研究
GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。
体内研究
 
溶解性
DMSO 84 mg/mL，水 84 mg/mL，乙醇 84 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO