(+)-Bicuculline  485-49-4

比枯枯灵,右旋荷包牡丹碱
分子式：C20H17NO6   分子量：367.36
 
产品描述
(+)-Bicuculline 是竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM, 也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
靶点
GABAA
         
IC50
2 μM
         
体外研究
(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质，使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的zui大反应没有影响。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂，(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。
体内研究
 
溶解性
DMSO 74 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO