Quizartinib (AC220)950769-58-1

Quizartinib (AC220)
分子式：C29H32N6O4S   分子量：560.67
 
产品描述
Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。
靶点
FLT3自磷酸化
         
IC50
2 nM
         
体外研究
AC220是zui有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。
体内研究
AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，*的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，*肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。
临床实验
DMSO 33.2 mg/mL，水 <0.3 mg/mL，乙醇 <0.5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的*候选药。