Raltitrexed112887-68-0雷替曲塞

雷替曲塞
分子式：C21H22N4O6S     分子量：458.4
物理性狀及指標：
外觀：……………………淡黃色或類白色粉末
熔點：……………………174-179 °C
溶解性：…………………溶于水(<1mg/ml，25 °C), DMSO (92mg/ml，25 °C),甲醇(加熱), 和乙醇(<1mg/ml，25°C).
密度：……………………~1.5 g/cm3 (預測)
含量：……………………≥99%
IC50：……………………胸苷酸合酶：IC50 = 290 nM (人); 二氫葉酸還原酶：IC50 = 480 nM (剛地弓形蟲);
……………………………胸苷酸合酶：IC50 = 900 nM (大鼠); 胸苷酸合酶：IC50 = 5.3 µM (大腸桿菌);
……………………………胸苷酸合酶：IC50 = 8 µM (干酪乳酸菌)
用途及描述：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面。雷替曲塞為抗代謝類葉酸類似物，特異性地抑制胸苷酸合酶(TS)。與5-FU或氨甲喋呤相比，霍替曲塞是直接的和特異性的TS抑制劑。TS是胸腺嘧啶脫氧核苷三磷酸鹽(TTP)合成過程的關鍵酶，而TTP又是DNA合成的必須核苷酸。抑制TS可導致DNA斷裂和細胞凋亡。雷替曲塞經(jīng)還原葉酸載體攝入細胞被葉酰聚谷氨酸合成酶轉化成聚谷氨酸鹽形式貯存細胞中，發(fā)揮更強TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸鹽通過增強TS抑制能力、延長抑制時間而提高其抗腫瘤活性。但其在正常組織中的貯留可能會使毒性增加。
儲存條件：-20° C，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無菌包裝，若用于細胞培養(yǎng)，請?zhí)崆白鲱A處理，除去熱原細菌，否則會導致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用。
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