Gemcitabine HCl 122111-03-9鹽酸吉西他濱

鹽酸吉西他濱
分子式：C9H11F2N3O4.HCl      分子量：299.66
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………白色或類(lèi)白色粉末
熔點(diǎn)：……………………292 °C (lit.)
溶解性：…………………溶于水，微溶于甲醇，幾乎不溶于乙醇和一些極性有機(jī)溶劑。本品在DMSO中溶解度為12.5mg/mL。
含量：……………………98.0%~101.5%
IC50：……………………NCI-H460：IC50 = 2.13 nM (human)；C2G 前列腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)：IC50 = 3.7 nM；
……………………………TRAMP-C2H: IC50 = 4.7 nM (mouse)；TRAMP-C1A：IC50 = 9 nM (小鼠)；
……………………………C2D前列腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)：IC50 = 11.9 nM
……………………………半數(shù)致死劑量 (LD50) 靜脈內(nèi)的 - 大鼠 - 236 mg/kg
……………………………半數(shù)致死劑量 (LD50) 靜脈內(nèi)的 - 老鼠 - 500 mg/kg
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。本品主要?dú)幱赟期（DNA合成）的細(xì)胞，同時(shí)也阻斷細(xì)胞增殖由G1向S期過(guò)渡的進(jìn)程。本品在細(xì)胞內(nèi)由核苷激酶代謝成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。其細(xì)胞毒活性就來(lái)源于這兩種核苷抑制DNA合成的聯(lián)合作用。二磷酸吉西他濱可抑制核糖核苷酸還原酶，而該酶催化DNA合成過(guò)程中生成三磷酸脫氧核苷的化學(xué)反應(yīng)。從而導(dǎo)致脫氧核苷酸（包括dCTP）的濃度降低，三磷酸吉西他濱可與dCTP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到DNA上，而細(xì)胞中dCTP濃度的降低（由其二磷酸鹽的作用而產(chǎn)生）可促進(jìn)三磷酸吉西他濱與DNA的結(jié)合，結(jié)果一個(gè)核苷酸摻入到合成過(guò)程中的DNA鏈上，從而阻止DNA的進(jìn)一步合成。另外，DNA聚合酶ε并不能夠清除吉西他濱核苷酸和修復(fù)合成過(guò)程中的該DNA鏈
儲(chǔ)存條件：室溫，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會(huì)導(dǎo)致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用
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