Gemcitabine95058-81-4吉西他濱

吉西他濱
分子式：   C9H11F2N3O4 分子量：263.20
 
 
 
產(chǎn)品描述
Gemcitabine(Gemzar) 是一種抗代謝的藥物。
靶點(diǎn)
 
 
 
 
   
IC50
 
 
 
 
   
生物活性
在CCRF-CEM人白血病細(xì)胞培養(yǎng)物中，Gemcitabine抑制50％的細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為1 納克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine聯(lián)用使生物活性降低1000倍。在人胰腺癌L3.6pl細(xì)胞中，Gemcitabine和C225聯(lián)用產(chǎn)生額外的細(xì)胞毒作用，并隨Gemcitabine濃度增多而增強(qiáng)。在野生型A2780和耐順鉑ADDP細(xì)胞中，Gemcitabine和Cisplatin聯(lián)用產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)。 
在胰腺L3.6pl腫瘤轉(zhuǎn)移的裸鼠中，Gemcitabine和C225聯(lián)用導(dǎo)致生長(zhǎng)抑制，腫瘤消退。Gemcitabine單獨(dú)給藥治療減少了平均腫瘤體積，從538到152毫米。在Gemcitabine治療的腫瘤中，Gemcitabine可以減少血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子和白細(xì)胞介素8的產(chǎn)生。 Gemcitabine是能夠顯著地和特異地減少骨髓抑制性細(xì)胞的數(shù)量，并不顯著改變CD4（+）T細(xì)胞，CD8（+）T細(xì)胞，NK細(xì)胞，巨噬細(xì)胞，或B細(xì)胞的數(shù)量。 Gemcitabine和curcumin聯(lián)用顯著減少腫瘤體積（與對(duì)照組和單獨(dú)Gemcitabine處理相比），Ki-67的增殖指數(shù)（與對(duì)照組相比），NF-κB的激活和表達(dá)NF-κB的調(diào)節(jié)基因產(chǎn)物（細(xì)胞周期蛋白D1，c-myc的和Bcl-2和Bcl-xL的細(xì)胞凋亡蛋白-1，環(huán)氧化酶-2，基質(zhì)金屬蛋白酶，和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的細(xì)胞抑制劑）。Gemcitabine和curcumin聯(lián)用也抑制血管生成，以CD31（+）的微血管密度為標(biāo)志。
溶解性
DMSO 15 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO