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當(dāng)前位置:上海一基實(shí)業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1186486-62-3Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3
產(chǎn)品型號1186486-62-3
品 牌
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
所 在 地上海市
更新時間:2025-02-04 10:31:10瀏覽次數(shù):565次
聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3
Evacetrapib (LY-2484595)
分子式:C31H36F6N6O2 分子量:638.65
產(chǎn)品描述
LY2484595 是有效的,選擇性CETP抑制劑,IC50為5.5 nM, 增強(qiáng)高密度脂蛋白(HDL)膽固醇,但沒增強(qiáng)醛固酮或血壓。
靶點(diǎn)
CETP
IC50
5.5 nM
體外研究
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人類血漿CETP蛋白,IC50為26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R細(xì)胞,不會誘導(dǎo)醛固酮或皮質(zhì)醇合成。
體內(nèi)研究
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg劑量口服給藥處理人類 ApoAI 和CETP 雙轉(zhuǎn)基因小鼠,處理4小時,8小時,12小時后,分別抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服處理8小時后,導(dǎo)致HDL-C提高129.7%。劑量反應(yīng)研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服處理8小時后,抑制CETP活性的ED50值分別為3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 處理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血壓。
溶解性
DMSO 12.8 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 12.8 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
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