GW842166X   666260-75-9

GW-842166X
分子式：C18H17Cl2F3N4O2   分子量：449.25
 
产品描述
GW842166X 是有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM,对 CB1受体没有显著的作用活性。
靶点
CB2
         
IC50
63 nM
         
体外研究
GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ，Emax 为101%。FLIPR检测其不*激动剂效力的EC 50 为7.780nM，Emax 为84%
体内研究
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值
溶解性
DMSO 20 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL，
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
GW842166X 与CB2的结合性强于CB1