AM1241  444912-48-5

AM-1241
分子式：C22H22IN3O3   分子量：503.33
 
產(chǎn)品描述
AM-1241是選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動(dòng)劑，Ki為3.4 nM,比作用于CB1受體選擇性高82倍。
靶點(diǎn)
CB2 受體
         
IC50
2 nM (Ki)
         
體外研究
在免疫細(xì)胞化學(xué)研究中，AM1241作用于炎癥卡拉膠模型，抑制脊髓Fos蛋白表達(dá)，F(xiàn)os蛋白是神經(jīng)元活動(dòng)標(biāo)記。AM1241是蛋白興fen劑，根據(jù)多種實(shí)驗(yàn)觀察不同結(jié)果(鈣內(nèi)流, 細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP測量)，在cAMP實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)forskolin濃度降低時(shí)，拮抗作用變?yōu)榕d奮作用。在[3H]CP 55,940 競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，AM1241與人CB2受體高親和力結(jié)合，Ki為7 nM,而與人CB1受體結(jié)合親和力弱80多倍，使用從表達(dá)重組人CB2和CB1受體的穩(wěn)定HEK和CHO細(xì)胞系中制備的膜。
體內(nèi)研究
AM1241處理熱刺激的后肢，具有鎮(zhèn)痛作用，這種作用具有劑量依賴性。AM1241的A50(產(chǎn)生50% 效果的鎮(zhèn)痛劑量)是847μg/kg，zui大可能影響為(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50為 103μg/kg的劑量腹腔注射處理，具有鎮(zhèn)痛效果，這種作用具有劑量依賴性。CB2受體選擇性拮抗劑 AM630抑制AM1241的鎮(zhèn)痛機(jī)能,而CB1受體選擇性拮抗劑 AM251沒有此作用效果。AM1241 不會(huì)造成體溫過低，全身僵硬中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）受大ma素影響，及 行為損傷或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受體興fen劑WIN55,212-2則會(huì)造成以上四種影響。AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉膠誘導(dǎo)的熱痛覺過敏及異常性疼痛。CB2拮抗劑SR144528 而非CB1 拮抗劑SR141716A可阻斷以上抑制作用。
溶解性
DMSO 101 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO